硝酸布康唑项目调研.docx

硝酸布康唑项目调研

1.注册分类

硝酸布康唑原料为已在国外上市销售但未在国内上市销售的药品，硝酸布康唑阴道泡腾片为改变其制剂剂型，但不改变给药途径的制剂。其注册分类为化学药品3.1类。

2.国内外有关该品研发、上市销售现状

硝酸布康唑国外原研发单位为瑞士罗氏公司，于1985年首先在美国上市销售，后分别于1987年及1988年在瑞士和法国上市销售。其中在美国首先上市销售的剂型为阴道乳膏（5g：100mg）及阴道栓（100mg/枚），其商品名为Femstat。

3.硝酸布康唑的药理作用及临床应用

3.1药理作用：硝酸布康唑是通过抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化，使真菌细胞膜脂质成分发生变化，从而使真菌细胞的渗透性发生改变，并最终抑制真菌细胞的生长。体外实验结果表明，硝酸布康唑对念珠菌具有杀灭作用，对于白色念珠菌引起的阴道感染具有临床效果，而白色念珠菌已被证实是外阴阴道念珠菌病的主要致病菌。

3.2临床应用：美国FDA批准本品的适应症为外阴阴道念珠菌病的局部治疗。

1984年，发表于Obstetrics??Gynecology杂志的一项临床试验比较了2%硝酸布康唑阴道乳膏与氯霉唑阴道片治疗外阴阴道念珠菌病的有效性及安全性，结果布康唑组和氯霉唑组的阴性率分别为95％和91％。治疗结束30天后，布康唑组80％的受试者和氯霉唑组74％的受试者未再发现真菌感染。念珠菌感染症状完全消除率，布康唑组为82％，氯霉唑组为72％,试验中布康唑具有较好的临床耐受性。1985年，发表Acta?Obstet?Gynecol?Scand杂志的一项临床试验表明，硝酸布康唑治疗外阴阴道念珠菌病比硝酸咪康唑和氯霉唑更加有效，并且没有发现明显的不良反应。同年，发表于Genitourin?Med杂志的一项临床试验比较了硝酸布康唑与硝酸咪康唑的临床疗效，两种药品都以浓度为2％乳膏经阴道局部给药。结果表明两种治疗方案的治愈率分别为84.4%和75.8%,两者之间没有显著性差异，但硝酸布康唑在用药量和用药周期方面有明显优势。1988年，发表于Am?J?Obstet?Gynecol杂志的一项临床试验比较了以下三种方案治疗外阴阴道念珠菌病的有效性及安全性：2%硝酸布康唑阴道乳膏连用3天、2%硝酸咪康唑阴道乳膏连用6天、氯霉唑阴道片连用3天。结果表明，三种治疗方案具有相当的效果及安全性。

4.我国外阴阴道念珠菌病的发病情况及治疗现状

4.1发病情况：外阴阴道念珠菌病（我国曾称为霉菌性阴道炎）是一种常见的妇科疾病，长期以来一直困扰着全球数以万计的妇女，且近几年来，其发病率在世界各地呈明显上升趋势，严重影响妇女的工作及性生活，给妇女造成精神上的痛苦。据报道，50％－75％的妇女一生至少感染一次外阴阴道念珠菌病，40％－50％的女性经历过该病的复发，不超过5％的成年女性感染复发性外阴阴道念珠菌病，无症状妇女下生殖器念珠菌阳性率为15％－20％。

4.2治疗现状：外阴阴道念珠菌病的病原菌是以白色念珠菌为主的酵母菌，其他如光滑念珠菌、热带念珠菌、近平滑念珠菌等占少数。在其治疗原则中，针对病原菌的抗真菌药物的使用是该病治疗的关键。

抗真菌治疗包括阴道用药和口服用药两种，对于单纯性外阴阴道念珠菌病，首选阴道用药。目前常用的有咪康唑栓、制霉菌素阴道泡腾片、克霉唑栓等。普遍存在的缺点是用药周期长，一般为7－14天，病人依从性低，有相当比例的患者由于未坚持用药而未能彻底治愈。

外阴阴道念珠菌病在我国发病率高，患病人群广，且目前的药物治疗尚存在不满意之处，药物的个体化需求矛盾突出。硝酸布康唑在国外应用多年，临床文献报道其安全、有效，且与我国现常用药物相比有一定优势，因此我公司对该产品进行研究。

5.知识产权情况

经检索，本品不存在行政保护和专利保护的问题。

表1硝酸布康唑申报情况

CXHL0800154

硝酸布康唑

化药

新药

3.1

2008-08-25

CXHL0800155

硝酸布康唑阴道泡腾片

化药

新药

3.1

2008-08-25

CXHL0700568

硝酸布康唑

化药

新药

3.1

2008-08-13

CXHL0700569

硝酸布康唑栓

化药

新药

3.1

2008-08-13

CXHL0700570

硝酸布康唑阴道泡腾片

化药

新药

3.1

2008-08-13

CXHL0800141

硝酸布康唑阴道栓

化药

新药

3.1

2008-08-13

CXHL0800098

硝酸布康唑阴道软胶囊

化药

新药

3.1

2008-04-14

CXHL0800099

硝酸布康唑阴道泡腾片

化药

新药

3.1

2008-04-14

CXHL0800100

硝酸布康唑栓

化药

新药

3.1

2008-04-14

CXHL0800101

硝酸布康唑

化药

新药

3.