作用于呼吸系统药.ppt

************************************************************************************************************第一节平喘药（antiasthmatics）支气管扩张药肾上腺素受体激动药支气管哮喘(asthma)简介及平喘药地位。肾上腺素（adrenalineorepinephrine）前已介绍，该药通过激动肾上腺素α和β受体，产生下列作用：第三十一章作用于呼吸系统药舒张支气管平滑肌(β2激动)；稳定肥大细胞膜，减少致敏、致炎介质释放(β2激动)；收缩支气管粘膜血管，减轻充血水肿(α1激动)。因可致心血管系统严重不良反应，故仅皮下注射用于治疗其他药无效的严重支气管哮喘。（ephedrine）前已介绍，亦为α和β受体激动药，但因本身化学结构和作用方式的不同，其平喘作用比肾上腺素温和而持久，可口服，但中枢兴奋作用强。用于支气管哮喘的预防及轻症支气管哮喘治疗，现已少用。麻黄碱异丙肾上腺素

（isoprenaline）为无选择性的β1和β2受体均激动药，其β1受体激动导致强烈的心脏兴奋，对有心肌缺氧哮喘者，可诱发心律失常，甚猝死。已少用。β2受体激动药01主要选择性激动β2受体，故保留了肾上腺素和异丙肾上腺素激动β2受体产生的平喘作用，而较少心血管系统不良反应,一些可气雾吸入者更安全。为现广泛应用的平喘药之一。02此外，该类药还可激动子宫平滑肌上β2受体，产生松弛作用。用于早产及分娩时宫缩过强引起的胎儿宫内窒息。03不良反应主要为肌颤、头晕、不安等，剂量过大亦可出现心脏兴奋。0401常用药品：02沙丁胺醇（salbutamol，舒喘灵）可口服及气雾吸入。03特布他林（terbutaline，博利康尼）可口服及气雾吸入，并为该类中唯一可皮下注射用药者。作用同沙丁胺醇。04班布特罗(bambuterol)特布他林前体药，须在体内代谢释放出特布他林发挥作用，该类中唯一长效口服品（每日服一次）。克伦特罗（clenbuterol）可口服及气雾吸入，作用较强。福莫特罗(formoterol)、沙美特罗(salmeterol)气雾吸入，长效(吸一次即可维持12h以上）、强效，并有一定抗炎作用，为其主要优点，尤适用于慢性哮喘及夜间发作性哮喘。与乙二胺或胆碱制成复盐-氨茶碱、胆茶碱。01确切作用机制尚不明，曾认为本品为磷酸二酯酶抑制剂，可增加细胞内cAMP水平，产生类似β受体激动效应，但临床用药剂量难达此浓度。03可松弛支气管平滑肌、兴奋心脏、增强呼吸肌收缩力、利尿，并抑制嗜酸性粒细胞及其他炎症细胞向支气管浸润积聚，而有一定抗炎作用。02010203茶碱

（theophylline）茶碱为治疗支气管哮喘的常用药品。但其安全范围狭窄，并有部分患者在治疗浓度范围存在消除动力学方式转换。故应进行血药浓度监测，并慎静脉注射。常见不良反应为胃肠道症状及中枢兴奋，剂量过大可出现心律失常乃至死亡，静脉注射更易发生。异丙托溴铵（ipratropinebromide）又名异丙托品。本品为气雾吸入的新型胆碱M受体阻断药，吸入后主要阻断支气管平滑肌上的M受体，扩张支气管;对呼吸道腺体的M受体却无明显影响，故不会出现痰液粘稠难咯出。主要用于慢性喘息型支气管炎及运动性哮喘的治疗。气雾吸入无明显的全身性不良反应。*************************************************************************************************************