犬内服药物生物药剂学分类系统溶解度测定和分类.docxVIP

犬内服药物生物药剂学分类系统溶解度测定和分类

1范围

本标准规定了基于生物药剂学分类系统的规范性引用文件、术语和定义、犬内服药物生

物药剂学分类系统溶解度测定和分类的影响因素、试验操作、分类方法等技术要求。

本标准适用于犬内服药物生物药剂学分类系统溶解度测定和分类的相关工作。

2.缩略语表

缩略语

英文名称

中文名称

BCS

BiopharmaceuticsClassificationSystem

生物药剂学分类系统

MRI

MagneticResonanceImaging

核磁共振

GI

Gastrointestinal

胃肠道

RT

RepetitionTime

重复时间

TE

EchoTime

回声时间

FOV

FieldofView

视场

API

ActivePharmaceuticalIngredients

原料药

HPLC

HighPerformanceLiquidChromatography

高效液相色谱

LOD

LimitofDetection

最低检测限

LOQ

LimitsofQuantification

最低定量限

BE

Bioequivalence

生物等效性

MDCK

Madin-DabyCanineKidneyCell

犬肾上皮细胞

M-199

Medium199

M-199细胞培养基

HBSS

HanksBalancedSaltSolution

汉克斯缓冲液

K-R

Krebs-RingerBuffer

林二氏缓冲液

TEER

Trans-epithelialElectricalResistance

跨上皮电阻

AP

Apical

顶端

BL

Basolateral

基底

3仪器

3.1高效液相色谱仪

3.2色谱柱AgilentSBC18(250mm×4.6mm×5μm)

3.3电子分析天平

3.4微型pH测定仪

3.5数显恒温摇床

3.6核磁共振仪

3.7体重秤

3.8微型离心机

3.9水银温度计

3.10电阻仪

3.11二氧化碳恒温培养箱

3.12超净台

4试剂

4.1盐酸（分析纯）

4.2氢氧化钠（分析纯）

4.3磷酸（分析纯）

4.4磷酸二氢钾（分析纯）

4.5磷酸氢二钠（分析纯）

4.6磷酸二氢钠（分析纯）

4.7氨水（分析纯）

4.8甲酸（分析纯）

4.9甲醇（色谱纯）

4.10乙腈（色谱纯）

4.11水合氯醛（医用级）

4.12戊巴比妥钠（医用级）

4.13凡士林（分析纯）

4.14Krebs-Ringer缓冲液

4.15HBSS缓冲液

4.16其他试剂均为分析纯

5对照品与原料药

5.1标准品

5.1.1土霉素

5.1.2盐酸四环素

5.1.3盐酸多西环素

5.1.4甲砜霉素

5.1.5氟苯尼考

5.1.6替米考星

5.1.7磺胺嘧啶

5.1.8磺胺对甲氧嘧啶钠

5.1.9磺胺二甲氧嘧啶钠

5.1.10磺胺间甲氧嘧啶

5.1.11磺胺氯哒嗪钠

5.1.12磺胺甲噁唑

5.1.13二甲氧苄啶

5.1.14恩诺沙星

5.1.15甲氧苄啶

5.1.16美托洛尔

5.1.17甲硝唑

5.2原料药

5.2.1土霉素

5.2.2盐酸四环素

5.2.3盐酸多西环素

5.2.4甲砜霉素

5.2.5氟苯尼考

5.2.6替米考星

5.2.7磺胺嘧啶

5.2.8磺胺对甲氧嘧啶钠

5.2.9磺胺二甲氧嘧啶钠

5.2.10磺胺间甲氧嘧啶

5.2.11磺胺氯哒嗪钠

5.2.12磺胺甲噁唑

5.2.13二甲氧苄啶

5.2.14恩诺沙星

5.2.15甲氧苄啶

5.2.16美托洛尔

5.2.17甲硝唑

6溶液的配制

6.1不同pH水性缓冲溶液的配制方法见附录A。pH2.0磷酸盐缓冲液（按照附录A.1配制）pH5.0磷酸盐缓冲液（按照附录A.2配制）pH6.8磷酸盐缓冲液（按照附录A.3配制）pH7.0磷酸盐缓冲液（按照附录A.4配制）pH7.4磷酸盐缓冲液（按照附录A.5配制）pH7.8磷酸盐缓冲液（按照附录A.6配制）

6.2细胞渗透液配制

pH=6.4：准确量取1000mLK-R缓冲液，逐滴滴加0.2mol/L盐酸调pH为6.4。pH=7.0：准确量取1000mLK-R缓冲液，逐滴滴加0.2mol/L盐酸调pH为7.0。

7药物HPLC测定方法

7.1测定条件

根据查阅文献结合《中华人