作用于肾上腺素能受体的药物杜.pptVIP

2、选择性α1受体阻断剂选择性α1受体阻断剂能通过扩张血管，降低总外周血管阻力，使血压下降，而心排血量无明显变化，并较少引起心动过速副作用，降压效果良好。盐酸哌唑嗪1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪盐酸盐，又名脉宁平，降压嗪。第一个选择性的α1受体阻断剂，临床用于治疗各种病因引起的高血压和充血性心力衰竭。有α、β、γ和δ等多种晶型。不同晶型的生物活性强度不同，其中以α晶型的抗高血压作用最好，因此产品对晶型有要求。2、选择性α1受体阻断剂1盐酸哌唑嗪的合成：2盐酸哌唑嗪2、选择性α1受体阻断剂盐酸哌唑嗪4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉结构半衰期增长2~3倍半衰期更长非喹唑啉结构其他选择性α1受体阻断剂选择性α2受体阻断剂从植物萝芙木根中提取的一种吲哚生物碱，常用作研究α2受体的工具药，也用于治疗体位低血压、动脉硬化、男性性功能障碍。临床上：主要用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、心肌梗死等心血管疾病。01分为有内源性拟交感活性和无内源性拟交感活性两类。02按脂溶性大小可分为亲脂性和亲水性两类。亲脂性多为非心脏选择性，如普萘洛尔、希丙洛尔，一般经肝脏代谢，易通过血脑屏障。水溶性β受体阻断剂，如阿替洛尔、索他洛尔，多属心脏选择性。03二、β受体阻断剂第十二章作用于肾上腺素能受体的药物基本概念：肾上腺素受体：是能与去甲肾上腺素（norepinephrine,NE，旧称noradrenaline,NA）或肾上腺素（epinephrine,E，旧称adrenaline,AD）结合的受体的总称。1948年Ahlquist将肾上腺素能受体分为?-受体和?-受体;?-受体分为?1和?2亚型；?-受体分为?1和?2亚型肾上腺素受体的分类：基本概念：01肾上腺素能药物：一类作用于肾上腺素能受体的药物，分为拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。02基本概念：拟肾上腺素药：是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药拟交感胺和儿茶酚胺等。其中直接与肾上腺素受体结合，兴奋受体产生α或β型作用的药物称为肾上腺素受体激动剂。肾上腺素去甲肾上腺素多巴胺肾上腺素受体激动剂的用途：激动剂药物用途兴奋?1受体升高血压和抗休克兴奋?2受体降血压兴奋?1受体强心和抗休克兴奋?2受体平喘和改善微循环及防止早产去甲肾上腺素、多巴胺、肾上腺素都属于肾上腺素能神经递质，均在突触前神经细胞内生物合成01见课本208代谢02内源性神经递质的生物合成第一节拟肾上腺素药物主要内容：拟肾上腺素药物α受体激动剂选择性β受体激动剂肾上腺素受体激动剂的构效关系12第一节拟肾上腺素药物拟肾上腺素药物拟肾上腺素药物（续）第一节拟肾上腺素药物-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚；[（R）-4-[(1-Hydroxy-2-methylamino)ethyl]-1，2-benzenediol]。内源性活性物质，能兴奋心脏，收缩血管，松弛支气管平滑肌。临床上用于过敏性休克、心搏骤停的急救，控制支气管哮喘的急性发作。肾上腺素：一、拟肾上腺素药物一、拟肾上腺素药物多巴胺：是体内合成去甲肾上腺素及肾上腺素的前体，亦为神经递质，但因不易透过血脑屏障，主要表现为外周作用。可直接兴奋α和β受体，但对β2受体作用较弱。化学名：为（1R，2S）-2-甲氨基-1-苯丙-1-醇盐酸盐；又称盐酸麻黄素。01水溶液稳定，遇空气、日光、热不易被破坏。02存在于草麻黄和中麻黄等植物中的生物碱，1887年被发现，麻黄碱能兴奋α和β受体，由于其分子中不含儿茶酚结构，因而性质稳定，口服有效，作用持久，但作用较弱，主要用于防治支气管哮喘、鼻塞和低血压。03盐酸麻黄碱：一、拟肾上腺素药物二、α受体激动剂α受体激动剂盐酸可乐定：N-（2,6-二氯苯基）-4,5-二氢-1H-咪唑-2-胺盐酸盐；又名氯压定。临床上主要用于原发性及继发性高血压。01020304可乐定分子的两种互变异构体:01去甲肾上腺素03去甲肾上腺素和可乐定与α受体相互作用的分子构象:02可乐定04二、α受体激动剂可乐定其他α受体激动剂二、α受体激动剂选择性β受体激动剂最早使用的人工合成品，临床用于治疗支气管哮喘发作。能兴奋β1和β2受体。有松弛支气管平滑肌的作用，同时可兴奋心脏、加快心率，产生心悸、心动过速等较强的心脏副作用。三、选择性β受体激动剂1、选择