作用于消化系统药物本科第.pptVIP

**********作用于消化系统的药物抗消化性溃疡药:抗酸药、抑制胃酸分泌药、粘膜保护药、抗幽门螺杆菌药胃肠功能调节药助消化药、胃肠促动药与止吐药、泻药与止泻药、利胆药消化系统疾病治疗药物分类第一节抗消化性溃疡药消化性溃疡

（Pepticulcer）胃酸幽门螺杆菌胃蛋白酶前列腺素生长因子粘液屏障血流量抗胃酸药抗幽门螺杆菌药胃粘膜保护药抗消化性溃疡药分类抗酸药抑制胃酸分泌药H2受体阻断药②M胆碱受体阻断药胃壁细胞H+泵抑制药④胃泌素受体阻断药粘膜保护药抗幽门螺菌药碱性药物→化学中和胃酸→↓胃酸→↓胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀、刺激→↓胃蛋白酶活性→↓疼痛、促愈合机制：餐后1、3小时及临睡前各服一次，一天7次理想的抗酸药抗酸作用快、持久、不吸收、不产CO2、不引起腹泻与便秘。合理应用：一、抗酸药（Antiacids）二、胃酸分泌抑制药（Antiacids）丙谷胺西米替丁哌仑西平组胺Ach胃泌素H2RM1RGR质子泵H+K+H2受体阻断药M胆碱受体阻断药H+-K+-ATP酶抑制药胃泌素受体阻断药奥美拉唑组胺H2受体拮抗剂：法莫替丁M1胆硷受体拮抗剂：哌仑西平胃泌素受体拮抗剂：丙谷胺H＋K＋一ATP酶的抑制剂：奥美拉唑粘膜保护作用：胶态次枸橼酸铋钾、前列腺素衍生物、硫糖铝减少胃酸分泌途径有：西米替丁(cimetidine)第一个进临床的H2受体拮抗剂，为肝药酶抑制剂，不良反应较多。雷尼替丁(ranitidine)强效,长效,肝药酶抑制剂轻，对内分泌影响较小。法莫替丁(famotidine)强度比雷尼替丁大7～10倍，更强，更长。罗沙替丁(roxatidine),尼扎替丁(nizatidine),更新更好。西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁、尼扎替丁㈠H2受体阻断药-～tidine㈡胃壁细胞H+泵抑制药-～prazole机制：①抑制H+-K+-ATPase抑制作用强，持久②胃蛋白亦减少③抑制幽门螺旋杆菌④动物试验粘膜保护作用应用反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺旋杆菌感染。特点作用强而持久，不良反应少，复发率低。奥美拉唑，兰索拉唑，潘多拉唑，雷贝拉唑㈡胃壁细胞H+泵抑制药-～prazole奥美拉唑(omeprazole,洛赛克,losec)第一代用药注意:可使华法林、地西泮、苯妥英等药代谢减慢慢性肝病有肝功能减退者,用量宜酌减长期服用者定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生兰索拉唑(lansoprazole)第二代，较奥美拉唑略强潘多拉唑(pantoprazole)雷贝拉唑(rabeprazole)第三代质子泵抑制药，快，强，久，轻1神经系统症状：头痛、头昏、失眠、外周神经炎等2消化系统症状：口干、恶心、呕吐、腹胀3胃黏膜瘤样增生。4其他：男性乳房发育、皮疹、溶血性贫血5使华法林、地西泮、苯妥因等代谢减慢。胃壁细胞H+泵抑制药——不良反应哌仑西平（Pirenzepine）机制：阻断壁细胞上的M3R，↓胃酸分泌，解痉止痛疗效与西米替丁相似。不良反应：抗M样症状030102（三）、M1胆碱受体阻断药丙谷胺（Proglumide）机制阻断胃泌素受体→↓胃酸分泌保护胃粘膜促进愈合（四）、胃泌素受体阻断药三、增强胃粘膜屏障功能药010203细胞屏障胃粘膜屏障粘液-HCO3-盐屏障药物：米索前列醇（Misoprostol）恩前列醇（Enprostil）机制：抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌；促进粘液和HCO3-盐分泌；促进受损上皮细胞的修复；增加胃粘膜血流。前列腺素衍生物硫糖铝（Sucralfate,Ulcerlmine）聚合成胶冻状物，保护溃疡面促进胃粘液与HCO3–分泌抑制幽门螺杆菌。机制：01治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎，疗效与H2受体阻断药相似。在酸性环境下发挥作用，不宜与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。应用：02机制：形成胶体保护膜→保护溃疡面与胃蛋白酶结合，↓其活性促进粘液分泌抗幽门螺旋杆菌注意：牛奶、抗酸药可干扰其作用可使舌、粪染黑肾功能不良者禁用胶体碱式枸椽酸铋（枸椽酸铋钾）替普瑞酮(teprenone)麦滋林(marzulene)增加PG的合成，增加细胞增殖、增加黏液分泌四、抗幽门螺菌药奥美拉唑+甲硝唑+阿莫西林奥美拉唑+克拉霉素+阿莫西林枸橼酸铋钾+甲硝唑+阿莫西林雷