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临床应用心肌梗死、脑梗死、深静脉血栓性形成和肺梗死等(溶栓疗法的辅助抗栓治疗),但不常用。不良反应胃肠道反应。血压下降、头痛、眩晕、潮红、晕厥等。诱发心绞痛。环氧化酶TXA2合成酶阿司匹林(-)PGI2PGI2合成酶花生四烯酸PG过氧化物TXA2ATPcAMP5’-AMP腺苷酸环化酶磷酸二酯酶双嘧达莫(-)(+)(-)特异性抑制ADP活化血小板的药物噻氯匹定ticlopidine药理作用抗血小板聚集作用。机制:抑制ADP诱导的血小板糖蛋白受体(GPIIb/IIIa)上纤维蛋白原结合位的暴露。抑制ADP诱导的a颗粒分泌。拮抗ADP对血小板腺苷酸环化酶的抑制。体内过程给药途径:口服。t1/2:8-12h。排泄:肾。临床应用血栓栓塞性疾病及糖尿病性视网膜病。12345腹泻(20%)。轻度出血、皮疹、肝毒性。中性粒细胞减少(2.4%)(用药3个月内定期检查血象)。不良反应血小板GPIIb/IIIa受体阻断药阿伯西马abciximab药理作用抗血小板聚集:血小板GPIIb/IIIa的人、鼠嵌合单克隆抗体。机制:阻断纤维蛋白原与GPIIb/IIIa结合。BDAC精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸多肽(RGD)抗血小板聚集。药理作用机制:抑制纤维蛋白原与GPIIb/IIIa结合。第三节纤维蛋白溶解药Fibrinolysin纤溶酶原纤溶酶纤维蛋白溶解产物纤溶酶原激活物(t-PA)(+)纤溶系统的激活与抑制示意图一、纤溶酶原激活药链激酶streptokinase药理作用溶栓间接激活纤溶酶。链激酶+谷氨酸纤溶酶链激酶-纤溶酶原复合物链激酶-纤溶酶复合物构象改变而自身催化纤维蛋白表面的纤溶酶(+)纤维蛋白溶解产物(+)体内过程01给药途径:静脉给药。02t1/2:23min。03临床应用04血栓栓塞性疾病急性心肌梗死、静脉血栓05形成、肺栓塞、动脉血栓栓塞、透析通道栓塞、06人工瓣膜栓塞等。07不良反应08出血;2.过敏反应。09尿激酶Urokinase药理作用溶栓直接激活纤溶酶原。谷氨酸纤溶酶原赖氨酸纤溶酶原纤溶酶(+)(+)尿激酶凝块表面纤维蛋白或裂解产物血液中的纤维蛋白原12345体内过程01给药途径:静脉给药02t1/2:16min03临床应用04血栓栓塞性疾病。05不良反应06血但较链激酶轻,无过敏反应。07(+)链激酶-赖氨酸纤溶酶原复合物Anisoylatedplasminogen-streptokinaseactivatorcomplex,APSAC茴香酰化纤溶酶原-链激酶激活剂复合物溶解血栓。APSAC去茴香酰化-APSAC纤维蛋白表面的纤溶酶原纤溶酶药理作用体内过程01给药途径:一次静脉注射02t1/2:90-105min03临床应用04血栓栓塞性疾病。05不良反应06过敏反应;出血性脑卒中。07组织型纤溶酶原激活药药理作用体内过程给药途径:静脉给药t1/2:5-10minTissuretypeplasminogenactivator,t-PA血栓溶解选择性纤维蛋白溶栓药。12345临床应用血栓栓塞性疾病(越早治疗效果越好)。01不良反应出血;过敏反应;低血压。02第三代溶栓药01利用基因重组技术,改良天然溶栓药,使之溶栓选择性提高,半衰期延长,减少用药剂量和不良反应。雷特普酶reteptase01去纤维蛋白药安克洛酶ancrod马来西亚蛇毒中提取的蛋白水解酶。血管内皮释放组织型纤溶酶原激活物。血栓溶解:酶解血浆中纤维蛋白原;促进药理作用010203040506临床应用
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