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二、非除極化型肌松藥作用機制:與N2受體結合,競爭性阻斷Ach對N2受體的激動,使骨骼肌鬆弛。特點:①同類藥物之間有相加作用②氨基甙類抗生能加強肌松作用③過量可用新斯的明搶救④有神經節阻斷作用筒箭毒堿1、藥理作用:競爭性阻斷N2受體鬆弛骨骼肌神經節阻斷促進組胺釋放2、臨床應用:目前已少用第十章
腎上腺素受體激動劑
(擬腎上腺素藥)
一、作用於α受體的擬腎上腺素藥(一)、α1和α2受體激動藥1、去甲腎上腺素(noradrenaline,NA)作用機制:激動α受體為主,對β1受體也有較弱的激動作用。藥理作用:1、收縮血管2、興奮心臟,作用較弱3、升高血壓臨床應用:1、休克2、上消化道出血不良反應:1、局部組織缺血壞死2、急性腎功能衰竭間羥胺(阿拉明)作用機制:除直接激動激動α外,還能促進NA能神經末稍釋放遞質。藥理作用:與NA相似,較弱、持久臨床應用:取代NA用於某些休克早期α1受體激動藥:去氧腎上腺素、甲氧明二、作用於α和β受體的擬腎上腺素藥1、腎上腺素(adrenaline,epinephrine)作用機制:激動α和β受體,敏感性βα藥理作用:(1)、興奮心臟(2)、皮膚粘膜內臟血管收縮,骨骼肌血管和冠脈舒張(3)、血壓(4)、擴張支氣管(5)、增強代謝臨床應用:(1)、心臟驟停(2)、過敏性休克(3)、支氣管哮喘(4)、與局麻藥配伍和局部止血麻黃堿1、與腎上腺素比較其特點是:作用機制除直接激動激動α和β受體外,還能促進NA能神經末稍釋放遞質。藥理作用與腎上腺素相似但較弱,持久,性質穩定,口服有效。.傳出神經系統藥物
傳出神經系統藥理概論
一、傳出神經系統的結構與功能運動神經——骨骼肌植物神經——交感和副交感神經(內臟器官)二、傳出神經系統的遞質和受體遞質——細胞間傳遞資訊的物質。傳出神經系統的主要遞質有乙醯膽鹼(acetylcholine,Ach)和去甲腎上腺素(noradrenaline,NA)三、傳出神經按遞質分類:膽鹼能神經:神經末梢釋放的遞質是Ach腎上腺素能神經:神經末梢釋放的遞質是NA四、傳出神經系統遞質合成與代謝Ach:合成:膽鹼乙醯化酶乙醯輔酶A+膽鹼—————→Ach消除:膽鹼酯酶Ach—————→乙酸+膽鹼NA:合成:羥化酶脫羧酶β—羥化酶酪氨酸多巴多巴胺NA消除:神經末梢再攝取五、傳出神經系統受體:膽鹼受體:M和N(N1和N2)腎上腺素受體:α(α1和α2)和β(β1和β2)六、傳出神經系統受體的分佈和效應1.傳出神經系統受體的分佈:膽鹼能受體:M:分佈廣泛如心臟(M2)、空腔器官平滑肌(M3)、眼睛和腺體(M1)等。N:N1(神經節)和N2(骨骼肌)腎上腺素能受體:α:α1(血管平滑肌)和α2(突觸前膜)β:β1(心臟)和β2(支氣管和血管平滑肌)2、傳出神經系統效應產生的生化過程(見總論受體學說部分)3、傳出神經系統的效應:膽鹼能神經興奮:神經末梢釋放的遞質是Ach,使心臟抑(M1)、空腔器官平滑肌收縮(M3)、腺體分泌(M1)、虹膜括約肌和睫狀肌收縮(M1)以及骨骼肌收縮(N2)。腎上腺素能神經:神經末梢釋放的遞質是NA,使心臟興奮(β1)、皮膚粘膜內臟血管收縮(α1)或冠脈和骨骼肌血管舒張(β2)及支氣管擴張(β2)。七、傳出神經系統藥物的基本作用作用方式直接作用於受體影響遞質包括遞質的合成、轉化、貯存和釋放等。八、傳出神經系統藥物分類1.擬似藥——擬膽鹼藥和擬腎上腺素藥2.拮抗藥——抗膽鹼藥和抗腎上腺素藥第六章
膽鹼受體激動藥
擬膽鹼藥是一類作用與Ach相似的藥物。可分為膽鹼受體激動藥和抗膽鹼酯酶藥兩類。一、M、N膽鹼受體激動藥乙醯膽鹼、氨甲醯膽鹼二、M膽鹼受體激動藥毛果雲香堿(pilocarpine,匹魯卡品)1、作用機制:直接激動M受體2、藥理作用:對眼睛和腺體作用最明顯。⑴眼睛:①縮瞳②降低眼內壓③調節痙攣⑵腺體:分泌增加3、臨床應用:青光眼和虹膜炎氨甲醯甲膽鹼第七章
抗膽鹼脂
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