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一章绪论

1、临床药理学：主要是以人体为对象，研究药物与人体之间的相互作用关系和规律的一门

新兴学科。

2、临床药理学的主要内容：

①临床药效学：研究药物对机体的影响或机体的变化。

②临床药动学：主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。

③毒理学研究或药物不良反应（ADR）

⑤临床药物试验（clinicaltrails）

⑥药物相互作用（druginteraction）研究：指病人同时或在一定时间内先后使用两种或两

种以上药物时，所出现的复合效应

3、临床药理的四个职能

①新药评价和上市药物的再评价：首要任务

②对ADR进行监督与调研

③临床药理学教学培训

④开展临床药理服务工作

4、新药临床药理学评价又称为临床药理试验

临床试验的三项基本原则：重复、随机、对照

临床试验的主要任务

①对新药的有效性与安全性做出科学评价，通过血药浓度监测调整给药方案，安全有效的使

用药物

②监察上市后药物不良反应，保障人民用药安全

③通过医疗与会诊，合理使用药物，改善病人的治疗

二章临床药动学

临床药代动力学：是应用动力学原理与数学模型，定量地描述药物的吸收(absorption)、分布

(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(elimination)过程随时间变化动态规律的一门学科，即

研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。

首关消除：口服药物在胃肠粘膜吸收后，首先经门静脉进入肝脏，当通过肠粘膜及肝脏时部

分药物发生转化，使进入体循环的有效药量减少，这种现象称首关消除。

肠肝循环：指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返

回肝脏的现象。

1、半衰期：其中消除半衰期（t1/2）最重要，指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。按

一级速率消除的药物t1/2为一恒定值

2、时量曲线C-T：药物浓度-时间曲线图，用药后，由于药物的体内过程，可使药物在血浆

的浓度（量）随着时间（时）的推移而发生变化，以时间为横坐标，药物浓度（或对数浓度）

为纵坐标绘制的图形。

3、曲线下面积AUC：药物从零时间至所有原形药物全部消除这一段时间的药-时曲线下的总

面积，反映药物进入血循环的总量（代表一次用药后的吸收总量，反应药物的吸收程度）。

4、总清除率CL：单位时间内有多少毫升血中的药物被清除，是正确估算药物从体内消除速

度的唯一参数ml/min。CL＝kV

假设生物利用度完全：给药速率=CL×Css

5、表观分布容积Vd：假设体内药物均匀分布时，由血药浓度推算得到的药物分布体液容积，

单位为L或L/kg。Vd=A(体内总药量)/C(血药浓度)

1

Vd意义：

①用来估算血容量及体液量5L→分布于血液；10-20L→细胞外液；40L→全身液体；＞40L

→某一器官内浓集

②反映药物分布的广泛性或与组织结合的程度③根据药物的分布容积调整剂量

6、生物利用度（F）：应用药物或药物制剂后所

能达到体循环的程度和速度（药物吸收速度与程度的

一种度量）

影响F的因素：①吸收前的药物降解

②吸收后的首过消除

F绝对=AUC（po）/AUC（iv）×100%

F相对=AUC（试验）/AUC（参比）×100%

7、达峰浓度Cmax：药物经血管外给药吸收后的血药浓度最大值

8、达峰时间tmax：达到药峰浓度所需的时间

9、稳态血药浓度Css：属于一级动力学消除的药物，在恒量恒速重复多次给药4-5个t1/2

后，给药量与消除量达到动态平衡，体内药物的总量不再增加而达到稳定状态，曲线趋向平

稳，此时的血药浓度称为稳态血药浓度

Css意义①其高低与给药总量成正比

②其波动幅度与给药间隔成正比

③达到稳态浓度的时间与t1/2成正比

9、负荷剂量(loadingdose，DL)：为了使血药浓度迅速达到所需要的水平，在常规给药前

应用的一次剂量。DL=Cp×Vd/FR（给药速度）=Cp×CL

10、一室模型：假设身体一个房室，给药后药物瞬间分布到全身。

11、二室模型：假设给药后药物在体内有不同的速率分布过程（速率大的中央室，小的周旁

室）

中央室：包括血液、细胞外液以及心、肝、肾、脑腺体等血液供应充沛的组织；

周旁室：代表脂肪、皮肤或静息状态的肌肉等血流供应较少的组织。

12、一级动力学特征（一级速率过程）：任一时刻体内药量（X）的消除速率（dX/dt）与体

内当时的药量成正比。见于大多数药物的吸收分布和消除（被动扩散）。