《动物药理学》第8章皮质激素类药物.pptx

动物药理学

AnimalPharmacology

2024/12/201

肾上腺皮质激素主要包括：

①糖皮质激素类；

②盐皮质激素类；

③氮皮质激素类。

其中以糖皮质激素为主，主要包括氢化可的松、泼尼松、地塞米松等。

第八章皮质激素类药物

肾上腺髓质

肾

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肾上腺皮质

肾上腺

肾上腺动脉一

窦状毛细血管

髓质小动脉

中央静脉

盐皮质激素

糖皮质激素

氮皮质激素

被膜

球状带

束状带-

网状带

髓质

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一、构效关系

基本结构为甾核

C₃酮基，C₂0羰基，C₄-5双键

是保持生理功能所必需

o

肾上腺皮质激素的基本结构

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18

D15

14

13

21CH₂OH

20C=0

R、

19

10

1

A

5

4-

12

11C

9

B

6

82

2

3

类别

药物

对受体水盐

的亲和代谢力*(比值)

糖代谢(比值)

抗炎

作用(比值)

等效

剂量

(mg)

一次口服

半衰期半效期

(分)(小时)

短效

氢化可的松

可的松

1

0.01

1.0

0.8

1.0

0.8

1.0

0.8

20

25

90

90

8~1210~208~1212.5~25

中效

泼尼松

泼尼松龙

甲泼尼龙

曲安西龙(去炎松)

0.05

2.2

11.9

1.9

0.6

0.6

0.5

0

3.5

4.0

5.0

5.0

3.5

4.0

5.0

5.0

5

5·

4

4

20012~362.5~1020012~362.5~1020012~362.0~820012~362.0~8

长效

地塞米松

倍他米松

7.1

5.4

0

0

30

30~35

30

25~35

0.75

0.60

30036~540.75~1.530036~540.6~1.2

外用

氟氢可的松3.5

氟轻松1

125

12

40

二、药动学

表34-1常用糖皮质激素类药物的比较

常用量

(mg)

2免疫抑制作用：对免疫反应的多个环节有抑制作用。

3抗毒素作用：能对抗G-菌尤其是大肠杆菌等内毒素所致有害作用。对细菌外毒素所致损害作用无效。

4抗休克作用：稳定生物膜、保护心血管系统。通过其抗炎、抗过敏、抗毒素的综合作用。

5影响代谢：升高血糖，促进蛋白质和脂肪分解，抑制蛋白质合成。

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图4.2核受体介导的信号转导原理

核受体是结合同源DNA序列或者叫激素反应元件(HRE)的配基控制的转录因子。激素扮演调节配基的作用。大多核受体以对称性组织的同源或异源二聚体的形式结合同源HRE。结合DNA的