β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁及在制备抑制耐药细菌药物中的用途.pdfVIP

β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁及在制备抑制耐药细菌药物中的用途--第1页

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN101597230A

(43)申请公布日2009.12.09

(21)申请号CN200910054418.X

(22)申请日2009.07.03

(71)申请人复旦大学

地址200433上海市邯郸路220号

(72)发明人穆青叶佳西蒙·吉本斯穆合苏尔热合曼·

(74)专利代理机构上海正旦专利代理有限公司

代理人吴桂琴

(51)Int.CI

C07C69/533

A61K31/222

A61P31/04

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

β,β－二甲基丙烯酰阿卡宁及在制备

抑制耐药细菌药物中的用途

(57)摘要

本发明属于药学领域，涉及β，β－

二甲基丙烯酰阿卡宁及在制备抑制耐药细

菌药物中的用途。本发明提供了可用于抑

制外泵型多药耐药耐甲氧西林金黄葡萄球

菌的天然抑制剂。该化合物对具有NorA

β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁及在制备抑制耐药细菌药物中的用途--第1页

β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁及在制备抑制耐药细菌药物中的用途--第2页

外泵蛋白的多药耐药金葡菌菌株具有出良

好的抑制作用，抑菌效力是阳性对照药物

诺氟沙星的13倍。该化合物对具有TetK

四环素外泵蛋白的耐四环素金葡菌菌株

Xu212和具有MsrA大环内酯外泵蛋白的

耐大环内酯金葡菌菌株RN4220均有抑制

作用，最低抑菌浓度为10.8μM。本发明化

合物可用于制备抑制多药耐药细菌的药

物，制成抗菌注射剂或外用药物制剂。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

2021-06-15未缴年费专利权终止未缴年费专利权终止

2013-05-29授权授权

2010-02-03实质审查的生效实质审查的生效

2009-12-09公开公开

β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁及在制备抑制耐药细菌药物中的用途--第2页

β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁及在制备抑制耐药细菌药物中的用途--第3页

权利要求说明书

1、式(I)的化合物，其分子式为Csub21/subHsub22/subOsub6/sub，

分子量为370，比旋光度[α]subD/subsup22.7/sup-143°(c0.01，丙酮)，

2、按权利要求1中所述的式(I)的化合物，其特征在于，所述的化合物具有5，8-

二羟基萘醌母核骨架，萘醌的2-位碳上具有一个酰氧基取代的甲基戊烯侧链。

3、按权利要求2所述的式(I)的化合物，其特征在于，所述的酰氧基为甲基丁烯酰

氧基，1’-位为S构型。

4、权利要求1所述的式(I)的化合物在