镇静催眠药李亚萍78课件讲解.pptx

镇静催眠药主讲人：李亚萍

一、定义是指通过选择性抑制CNS，能缓和激动、消除躁动、恢复安静情绪和产生近似生理性睡眠的药物。抗焦虑→镇静→催眠→抗惊厥→抑制呼吸→死亡

非快动眼睡眠（慢波睡眠）快动眼睡眠（快波睡眠）生理性睡眠促进生长、恢复体力促进学习记忆、智力发育相互交替4~5个交替周期非快动眼睡眠80-120min睡眠诱导快动眼睡眠20-30min

二、分类苯二氮卓类:地西泮（安定）、三唑仑巴比妥类:苯巴比妥、戊巴比妥其他类:水合氯醛、佐匹克隆苯二氮卓类不良反应少，安全范围大，最常用

苯二氮卓类01

分类药物半衰期（h）临床应用短效三唑仑2-3失眠症及精神紧张奥沙西泮5-15焦虑症、失眠及癫痫中效氯硝西泮26-48惊厥、癫痫、焦虑症艾司唑仑10-24焦虑症、失眠症长效地西泮20-70焦虑症、失眠症、癫痫持续状态氟西泮40-100各种失眠症苯二氮卓类药物的分类及特点比较

地西泮（安定）【体内过程】口服吸收良好肌肉注射吸收慢且不规则静脉给药起效迅速肝脏代谢、肾脏排泄

地西泮（安定）【药理作用和临床应用】1.抗焦虑小于镇静剂量时可以发挥良好的抗焦虑作用，能显著改善紧张、忧虑、恐惧等情绪。临床上作为抗焦虑首选。

地西泮（安定）【药理作用和临床应用】2.镇静小剂量镇静，起效快。（1）麻醉前给药，缓和患者恐惧情绪、减少麻醉药的药量。（2）内窥镜检查前15min给药，地西泮静脉注射。

地西泮（安定）【药理作用和临床应用】3.催眠增加剂量，可产生催眠作用。（1）近似生理性睡眠（2）安全范围大，治疗指数高（3）后遗效应及戒断症状轻

地西泮（安定）【药理作用和临床应用】4.抗惊厥、抗癫痫抑制惊厥、癫痫病灶引起的异常放电及扩散，减轻惊厥、癫痫发作。辅助治疗子痫、破伤风、小儿高热惊厥、药物中毒性惊厥。静脉注射作为癫痫持续状态首选药物。

地西泮（安定）【药理作用和临床应用】5.中枢性肌肉松弛作用较强，可用于脑血管意外或脊髓损伤等引起的肌肉僵直，缓解炎症或内镜检查等所致的肌肉痉挛。

地西泮（安定）【作用机制】与苯二氮卓受体结合→促进r-氨基丁酸与受体结合→Cl-通道开放频率↑→Cl-内流↑→细胞膜超极化→神经元兴奋性↓→产生中枢抑制。

地西泮（安定）【不良反应与用药注意】1.副作用：治疗量连续用药可出现头晕、乏力、嗜睡等反应。2.急性中毒：昏迷和呼吸抑制，用苯二氮卓受体拮抗药氟马西尼进行诊断和治疗。3.依赖性：连续用药，会发生依赖性，突然停药可出现戒断症状。属于精神药品，使用时严格控制适应症，避免滥用和长期使用。

地西泮（安定）【禁忌症】老年患者、肝肾功能和呼吸功能不全患者慎用。对地西泮过敏、重症肌无力、孕妇、妊娠期妇女及新生儿禁用。

地西泮（安定）【药物相互作用】与其他中枢抑制药合用时注意减少剂量并密切监护患者。

巴比妥类02

分类药物起效时间（h）维持时间（h）临床应用超短效硫喷妥钠静注，立即0.25静脉麻醉、诱导麻醉短效司可巴比妥0.152-3镇静催眠、惊厥中效戊巴比妥0.25-0.53-6镇静催眠、惊厥长效苯巴比妥0.5-16-8镇静催眠、惊厥、癫痫脂溶性大→易透过血脑屏障→作用快而强巴比妥类药物的分类及特点比较

巴比妥类【药理作用和临床应用】剂量越大，中枢抑制作用越强1.镇静小剂量缓解焦虑、烦躁情绪。2.催眠中等剂量改变睡眠模式，缩短REMS。反跳现象、耐受性、依赖性、后遗效应

巴比妥类【药理作用和临床应用】剂量越大，中枢抑制作用越强3.抗惊厥大于催眠剂量小儿高烧、破伤风、子痫及中枢兴奋药引起的惊厥；癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗。4.静脉麻醉、诱导麻醉及麻醉前给药

巴比妥类【药理作用和临床应用】剂量越大，中枢抑制作用越强5.增强中枢抑制药作用与中枢抑制药合用，可使中枢抑制作用增强。

巴比妥类【作用机制】激活r-氨基丁酸受体→Cl-通道开放频率↑→Cl-内流↑→细胞膜超极化→神经元兴奋性↓→产生中枢抑制。

1.后遗效应头晕、嗜睡、精细运动不协调及定向障碍等。2.耐受性、依赖性短期内反复服用引起耐受性；长期服用出现精神依赖性和躯体依赖性，迫使患者长期用药，终至成瘾。3.影响呼吸系统治疗量可引起呼吸中枢抑制。巴比妥类【不良反应】

4.急性中毒原因：剂量过大、静注过快表现：深度昏迷、呼吸抑制、血压下降甚至休克解救：对症治疗+静滴碳酸氢钠等碱性物质加速毒物排出巴比妥类【不良反应】

其他类03

1.唑吡坦偶发性、暂时性、慢性失眠。2.佐匹克隆各种失眠症。3.水合氯醛顽固性失眠、抗惊厥。

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