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喹诺酮类药36课件讲解.pptx

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喹诺酮类药;一、喹诺酮类药物概述;发展简史;;口服吸收良好,生物利用度超过80%,Ca2+、Fe2+、Mg2+可降低药物的生物利用度;

血浆蛋白结合率均较低,一般不超过40%,体内分布广,在各种组织、体液中均可达有效治疗浓度;

大多数药物以肝、肾两种消除方式消除。;广谱杀菌药

第三代:对革兰阴性菌(志贺菌属、沙门菌属、克雷伯菌属、大肠埃希菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等)有强大的杀灭作用;

第四代:增加了对革兰阳性菌、结核分枝杆菌、厌氧菌(脆弱类杆菌、厌氧芽孢梭菌属等)、军团菌、支原体及衣原体的抗菌活性。;抗菌机制;喹诺酮类药物的作用机制示意图;1.呼吸系统感染:左氧氟沙星或莫西沙星与万古霉素合用首选对青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染;氟喹诺酮类(除诺氟沙星)可替代大环内酯类用于支原体、衣原体和军团菌肺炎。

2.泌尿生殖系统感染:治疗单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎首选环丙沙星、氧氟沙星;铜绿假单胞菌性尿道炎首选环丙沙星。;3.肠道感染:首选用于治疗志贺菌、沙门菌等引起的细菌性痢疾、伤寒、副伤寒(头孢曲松也可作为首选)及其他细菌性肠炎。

4.骨骼和皮肤、软组织感染:环丙沙星、左氧氟沙星等可作为革兰阴性杆菌所致的急、慢性骨髓炎和化脓性关节炎的首选药。

5.其他:流行性脑脊髓膜炎鼻咽部带菌者的根除治疗、败血症等。;1.胃肠道反应:一般不严重;

2.神经系统反应:较为突出,轻者表现为失眠、头昏、共济失调,重者可出现精神异常、抽搐、惊厥;

3.心脏毒性:罕见但后果严重,可见QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、室颤;

4.光敏反应:光照部位的皮肤出现瘙痒性红斑,严重者出现皮肤糜烂、脱落;

5.骨、软骨损害:引起儿童关节肿胀、疼痛等。;禁忌证和用药注意事项;二、常用氟喹诺酮类药物;诺氟沙星(氟哌酸):

宜空腹给药,用于革兰阴性菌所致的胃肠道、呼吸道、泌尿生殖道感染。

环丙沙星(环丙氟哌酸):

组织穿透力强,抗菌活性强(尤其对铜绿假单胞菌),用于治疗泌尿生殖道、胃肠道、呼吸道、骨关节、皮肤软组织感染等。;氧氟沙星:

尿中浓度居喹诺酮类之首,胆??中药物浓度为血药浓度的7倍,保留了环丙沙星的抗菌特点和良好的抗耐药菌特性,尚对结核分枝杆菌、衣原体和部分厌氧菌有效。

左氧氟沙星:

抗菌谱与氧氟沙星相同,抗菌活性是氧氟沙星的2倍,对铜绿假单胞菌的抗菌活性低于环丙沙星,但可用于临床治疗。其不良反应发生率相对较少且轻微。

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