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*第四十三章
人工合成抗菌药第一节
喹诺酮类药物(quinolones)一、药物发展史第一代萘啶酸01第二代吡哌酸02第三代氟喹诺酮类03第三代氟喹诺酮类添加标题诺氟沙星(norfloxacin氟哌酸) 添加标题环丙沙星(ciprofloxacin) 氧氟沙星(ofloxacin氟嗪酸) 添加标题依诺沙星(enoxacin) 洛美沙星(lomefloxacin)添加标题培氟沙星(pefloxacin) 氟罗沙星(fleroxacin) 添加标题芦氟沙星(rufloxacin) 司氟沙星(sparfloxacin)添加标题曲伐沙星(trovafloxacin）左氧氟沙星(levofloxacin)
(1)抗菌谱广：G-(绿脓),G+(金菌),结
核,支原体,衣原体,厌氧菌
(2)无交叉耐药性(自身和与其它)
(3)口服吸收良好,体内分布广组织浓
度高,半衰期长,血浆蛋白结合率
低,尿中浓度高
(4)主要用于敏感菌所致呼吸道、尿路、
前列腺、淋病及骨、关节、皮肤、
软组织感染
(5)不良反应少:恶心、呕吐、食欲减
退、皮疹、头痛、眩晕.
二、氟喹酮共同特性抗菌作用机制
抑制DNA螺旋酶,阻碍DNA合成而导
致细菌死亡.因氟喹诺酮可与DNA
双链中非配对碱基结合,抑制DNA
螺旋酶A亚单位,使DNA超螺旋结构
不能封口,DNA单链暴露.导致mDNA
与蛋白合失控,细菌死亡.
抑制拓扑异构酶IV作用机制01A形成02抑制DNA回旋酶，阻碍DNA合成，导致细菌死亡DNA断裂03正超螺旋封闭（-）BCD负超螺旋（-）与DNA回旋酶A亚基结合G(-)与拓扑异构酶IVG(+)添加标题解环连添加标题细菌耐药机制(基因突变)
细菌DNA螺旋酶改变
细菌细胞膜孔蛋白通道改变
胞浆膜上形成特殊的转运通道
药物泵出增多五、体内过程口服吸收较好，血药浓度较高t1/2较长，3.5~7h血浆蛋白结合率低体内分布广，主要经肝代谢，肾排泄差异较大临床用途泌尿道感染前列腺炎
呼吸系统感染肺炎
肠道感染与伤寒痢疾
胃肠炎不良反应少且轻微有胃肠反应、CNS兴奋症状、过敏反应、软骨损害药物相互作用抗酸药可减少 其生物利用度依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱代谢与非甾体类抗炎药（阿司匹林）增加其中枢毒性反应因抑制GABA与其受体结合八、常用药物特点诺氟沙星(norfloxacin)用于泌尿系和肠道感染环丙沙星(ciprofloxacin)应用广抗菌活性强用于G-、耐药菌株感染氧氟沙星(ofloxacin) 用于全身感染洛美沙星(lomefloxacin)和氟罗沙星(fleroxacin)抗菌谱广抗菌活性强口服吸收好司氟沙星(sparfloxacin)主要对G-、G+用于耐药菌株感染磺胺类抗菌药第二节药物发展史最早出现的人工合成抗菌药甲氧苄啶的增效作用抗菌作用与机制影响叶酸代谢对氨苯甲酸+二氢蝶酸合酶二氢叶酸还原酶二氢蝶啶二氢蝶酸四氢叶酸+谷氨酸一碳单位
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