第十章合成抗菌药和抗病毒药刘华东广西卫生药学系讲解.ppt

去屑洗发水第五节抗真菌药抗真菌药剂第五节抗真菌药一、唑类抗真菌药－P195唑环的1位氮原子通过中心碳原子与芳烃相连五元芳香杂环，二氮咪唑类，三个氮原子为三氮唑类芳烃上一般有一个或二个卤素唑类抗真菌药咪唑类：咪康唑、益康唑、酮康唑等三氮唑类：氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑等结构：Ｐ195XX康唑类抗真菌药结构特征：P195（1）含一唑环（2）环上N原子通过C原子与苯环结合（3）苯环有卤素学习要点：认识康唑结构特点，认识克霉唑、氟康唑、咪康唑、酮康唑、特比萘芬结构，知道是合成抗真菌药。在认识了XX康唑类结构特征基础上，对各药结构区分：十字结构克霉唑；苯上有F氟康唑；有醚，咪康唑；结构有酮酮康唑一、唑类抗真菌药－P195两性霉素B学习要点：1.多烯、酯、苷，不稳定。（粉针、避光注射）2.抗生素—多烯类，抗真菌药。3.多烯长链，有色二、抗生素类抗真菌药－P198病毒感染甲型H1N1病毒禽流感病毒麻疹病毒狂犬病毒天花病毒乙肝病毒第六节抗病毒药病毒是人类传染病最主要暃魁祸首！病毒是微生物最小的一种，核心为RNA或DNA，蛋白质外壳，寄生于宿主细胞内，难杀灭。病毒侵入脱壳、DNA复制、壳合成新病毒细胞感染新细胞抗病毒途径：1.阻病毒穿入宿主细胞（预防）2.抑制病毒脱壳3.抑制DNA或RNA合成4.人工疫苗第六节抗病毒药疫苗多是一种去除病毒复制的核心RNA、只保留了病毒的外壳，这种外壳就是抗原。当这种无毒无复制能力的病毒外壳接种入人体后，就会激发人体的免疫系统，产生特定的针对该病毒体的特异免疫因子，并保留住免疫记忆。当真正的病毒侵入人体后，机体会立即调动人体原有的免疫机制杀灭侵入的病毒，保护人体不被病毒感染。第六节抗病毒药干扰素（IFN）干扰素是病毒侵入细胞后产生的一种糖蛋白。由于几乎能抵抗所有病毒引起的感染（广谱抗病毒剂），如水痘、肝炎、狂犬病等病毒引起的感染，因此它是一种抗病毒的特效药。它不直接杀伤或抑制病毒，而主要是通过细胞表面受体作用使细胞产生抗病毒蛋白，从而抑制乙肝病毒的复制；同时还可增强自然杀伤细胞（NK细胞）、巨噬细胞和T淋巴细胞的活力，从而起到免疫调节作用，并增强抗病毒能力。第六节抗病毒药分类三环类：金刚烷胺、金刚乙胺（防入侵、抑脱壳—预防及治疗）核苷类：碘苷、阿糖胞苷、利巴韦林、阿昔洛韦（抑制核苷合成—治疗）神经氨酸酶抑制剂：**那韦（针对HIV，抑制其复制等。P203）干扰素：能使未受感染的细胞抵抗病毒感染的一类高度活性蛋白质。疫苗：各病毒专属第六节抗病毒药第六节抗病毒药一、三环类：——作用机理：P200，用于预防Ｐ200。金刚烷胺：R=氨基金刚乙胺：R=乙氨基学习要点：认识结构[象颗金刚石（钻石）]，知结构类型、作用类型、作用特点。第六节抗病毒药二、核苷类（戊糖与碱基（嘌呤或嘧啶）缩合物）：作用机理：结构似合成DNA原料，合成无用物。（代谢拮抗）——P200如开环，**洛韦－P201腺嘌呤A鸟嘌呤G胞嘧啶C胸腺嘧啶T尿嘧啶U药物：**苷，**夫定第六节抗病毒药作用机理：结构似合成碱基，合成出无用物，不继续。（代谢拮抗）——P200第六节抗病毒药二、核苷类（戊糖与碱基（嘌呤或嘧啶）缩合物）：典型药物学习要点：认数药结构，知作用类型、结构归属：1.利巴韦林（病毒唑）:三N唑环3.阿昔洛韦:糖开环作用特点独特—P2024.**哪韦，包括“奈韦拉平，多肽类，神经氨酶抵制剂，专用于HIV。2.齐多夫定:有嘧啶环二、核苷类（戊糖与碱基（嘌呤或嘧啶）缩合物）：第六节抗病毒药达菲（磷酸奥司他韦）活性代谢产物的药物前体，其活性代谢产物是强效的选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。（能够竞争性地与流感病毒神经氨酸酶结合）病毒神经氨酸酶活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞的释放和感染性病毒在人体内进一步传播是关键的。药物的活性代谢产物抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶。第六节抗病毒药对于那些起初就呈现严重病症或者病情开始恶化的病人，世卫组织建议：在出现症状后的48小时内使用达菲进行治疗。在