Topoisomerase-I-inhibitor-17-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

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TopoisomeraseIinhibitor17

Cat.No.:HY-168739

CASNo.:2413582-45-1

分⼦式:C₂₈H₂₁FN₂O₇

分⼦量:516.47

作⽤靶点:Topoisomerase;ReactiveOxygenSpecies;Apoptosis;

Survivin;Bcl-2Family;IAP;DNA/RNASynthesis

作⽤通路:CellCycle/DNADamage;Immunology/Inflammation;Metabolic

Enzyme/Protease;NF-κB;Apoptosis

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性TopoisomeraseIinhibitor17(Compound7h)是⼀种TopoisomeraseI(Top1)抑制剂。TopoisomeraseI

inhibitor17减少DDX5，并逆转DDX5对Top1活性的锁定。TopoisomeraseIinhibitor17诱导Top1介导的

DNA损伤，促进活性氧(ROS)产⽣。TopoisomeraseIinhibitor17诱导凋亡(减少抗凋亡蛋⽩XIAP,Bcl-2,

Survivin且增加促凋亡蛋⽩Bax,γH2AX)。TopoisomeraseIinhibitor17还阻⽌G2/M检查点的进展，诱导细

胞周期阻滞。TopoisomeraseIinhibitor17显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能⼒。

TopoisomeraseIinhibitor17有效减少⼈PDX肿瘤⼩⿏肿瘤[1]。

IC50TargetBaxBcl-2Top1XIAP

体外研究TopoisomeraseIinhibitor17(5-500nM,72h)isantiproliferativetofourcancercells(HepG2,A549,HeLa

andHCT116)withIC50sof136.6,33.7,72.9and36.1nM,respectively[1].

MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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IP属地上海

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