PRL-295-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

PRL-295

Cat.No.:HY-171035

CASNo.:2377770-85-7

分⼦式:C₂₇H₂₄F₃N₃O₈S₂

分⼦量:639.62

作⽤靶点:Keap1-Nrf2;Aminotransferases(Transaminases)

作⽤通路:NF-κB

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性PRL-295是⼀种针对Keap1-Nrf2相互作⽤的⼝服活性抑制剂。PRL-295提⾼Keap1的热稳定性并破坏其与

Nrf2的相互作⽤，从⽽激活Nrf2依赖的转录靶标NAD(P)H：醌氧化还原酶1(NQO1)。PRL-295保护

Acetaminophen(HY-66005)诱发的⼩⿏肝损伤[1]。

体外研究PRL-295increasesthethermostabilityofKeap1inKeap1-mCherry-expressingU2OScellslysates(15μM,1

h),HL-60cellslysates(30μM,1h)andHL-60cells(10μM,3h)[1].

PRL-295(50μM,1h)disruptstheKeap1-Nrf2proteincomplexinsingleHeLacellco-expressingsfGFP-Nrf2

andKeap1-mCherry[1].

PRL-295(approximately60nM-10μM,48h)concentration-dependentlyinducestheNrf2target

NAD(P)H:quinoneoxidoreductase1(NQO1)inHepa1c1c7andARPE-19cells[1].

体内研究PRL-295(10-50mg/kg,p.o.,4times,24hapart)dose-dependentlyincreasesthethermalstabilityofKeap1

andactivatestheNrf2transcriptionaltargetNQO1inmurineliver[1].

PRL-295(25mg/kg,p.o.,3days

MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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