药物分布余巧讲解.pptx

药物分布Drugdistribution余巧药物制剂的应用

一、分布的含义药物分布含义：药物吸收进入血液循环后，随着血液向脏器和组织转运的过程称为分布。药物分布与药效和毒性密切相关，了解药物的体内分布特征，对于评价药物的安全性和有效性具有十分重要的意义。

二、影响分布的因素1.血液循环与血管通透性药物的分布主要受组织器官血流量的影响，其次为毛细血管的透过性。血液循环快的脏器和组织有脑、肝和胃等，肌肉、皮肤次之，脂肪组织与结缔组织血液循环最慢。从血中向组织转运的药物，首先要从血管中渗出，毛细血管的透过性因脏器不同而存在差异。脑和脊髓的血管内壁结构致密，细胞间隙极少，极性药物很难透过。

二、影响分布的因素2.药物与血浆蛋白结合药物进入循环后，与血浆蛋白结合成为结合型药物，未被结合的药物则称为游离型药物。由于结合型药物的分子量增大，不易通过生物膜，故不能发挥药理作用，起着临时贮库的作用；非结合型的游离药物才能透过生物膜转运到各组织器官发挥药理作用。当药物与血浆蛋白的结合出现饱和，或同时应用另一种药物与其发生竞争时，使血浆中游离型药物浓度增加，可导致药物的药效显著增加，甚至出现毒副作用。

二、影响分布的因素3.组织结合与蓄积体内与药物结合的物质除血浆蛋白外，其他组织细胞内存在的蛋白、脂肪、DNA、酶以及黏多糖等高分子物质亦能与药物发生非特异性结合。组织结合一般亦是可逆的，药物在组织与血液间保持动态平衡。当药物与组织有特殊亲和性时，分布过程中药物进入组织的速度大于从组织中解脱进入血液的速度，连续给药时，组织中的药物浓度逐渐上升的现象称为蓄积。药物若蓄积在靶器官，则可达到满意的疗效；如蓄积在脂肪等组织，则起贮库作用，可延长作用时间；若蓄积的药物毒性较大，可对机体造成伤害。

二、影响分布的因素4.血脑屏障、胎盘屏障脑和脊髓毛细血管的内皮细胞被一层神经胶质细胞包围，细胞间连接致密，间隙极少。神经胶质细胞富有脑磷脂，形成了较厚的脂质屏障，对于被动扩散的外来物质具有高度的选择性。通常水溶性和极性药物很难透入脑组织，而脂溶性药物却能迅速地向脑内转运。在母体循环与胎儿循环之间存在着胎盘屏障，胎盘屏障的性质与其他生物膜相似，胎盘的作用过程类似于血脑屏障。但随着妊娠的进行，胎儿生长达高峰期时药物的通透性可增加；当孕妇患严重感染、中毒或其他疾病时，可使胎盘的屏障作用降低。

小结

Thanks谢谢大家余巧