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药物动力学简介IntroductiontoPharmacokinetics余巧药物制剂的应用

一、概述药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程量变规律的学科，即药物动力学是研究药物体内过程动态变化规律的一门学科。药物动力学致力于研究和建立机体内不同部位药物浓度与时间之间的函数关系，阐明药物在体内量变的规律，为新药、新剂型、新型递药系统的研发以及药物的临床合理应用提供科学依据。

二、药物动力学参数消除速度常数生物半衰期表观分布容积生物利用度

消除速度常数(K)1.消除速度常数(K)单位时间内机体消除药物的量即为消除速度常数。消除速度常数反映的是体内药物的总消除情况，包括经肾排泄、胆汁排泄、生物转化以及从体内其他可能途径的消除。不同的药物其消除速度常数越大，则表示该药物在体内存留的时间越短。由于机体总的消除速度绝大多数情况呈现一级动力学特征，所以一般也将消除速度常数称为表观一级消除速度常数，通常以K表示，单位为时间的倒数。消除速度常数K具有加和性，即总消除速度常数是体内各个局部组织、器官的消除速度常数之和。

药物的生物半衰期(t1/2)2.药物的生物半衰期(t1/2)药物的生物半衰期是指体内药量或血药浓度降低一半所需的时间。一般来说，代谢快、排泄快的药物，其生物半衰期就短；而代谢慢、排泄慢的药物，其生物半衰期就长。大多数药物经静脉推注给药后的血药浓度变化情况符合一级动力学方程，所以根据血浆或血清浓度可以求出药物的生物半衰期：可见，药物的生物半衰期t1/2与药物的消除速度常数K之间存在反比关系，即药物的消除速度常数越大，消除速度越快，该药物的生物半衰期越短。t1/2=0.693/k

表观分布容积(V)3.表观分布容积(V)表观分布容积是给药剂量或体内药量与血浆药物浓度之间相互关系的一个比例参数，其单位通常以L或L/kg表示。表观分布容积不具有直接的生理意义，在绝大多数情况下不涉及真正的容积。表观分布容积是药物的一个特征参数，对于计算动力学参数很有用处。对不同的药物而言，与血浆和组织蛋白结合很高的亲脂性药物，其表观分布容积数值较大；而水溶性或极性大的药物，其表观分布容积数值都比较小。对同一种药物而言，药物在不同个体上反映出的表观分布容积的数值是不同的，甚至存在较大的差异，表观分布容积大的个体就可能需要增加药物的使用剂量。

生物利用度4.生物利用度生物利用度是指剂型中的药物被吸收进入血液的速度与程度，是客观评价制剂内在质量的一项重要指标。生物利用度是衡量制剂疗效差异的主要指标。药物制剂的生物利用度包括两方面的内容：生物利用程度和生物利用速度。生物利用度的数据可以通过比较静脉给药和其他途径给药的血药浓度或尿样数据来计算，也可以通过比较两种给药途径或制剂的血药浓度数据来计算，我们将前者称为绝对生物利用度，将后者称为相对生物利用度。

小结

Thanks谢谢大家余巧