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组胺与抗组胺药
掌握
H1受体拮抗剂的作用特点
一、组胺
是组氨酸的脱羧产物。属自体活性物质。
一、组胺
体内的组胺是以无活性的结合型状态存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒当中。
当机体发生变态反应或受到其他理化刺激时，引起肥大细胞脱颗粒。组胺释放到肥大细胞外，并立即与靶细胞上的组胺受体结合，产生相应的生物学效应。
二、组胺受体分布及效应
受体类型
分布组织
效应
拮抗药
H1受体
支气管、胃肠、子宫
平滑肌收缩引起胃肠绞痛、喉痉挛、支气管痉挛
苯海拉明
异丙嗪
氯苯那敏
西替利嗪
皮肤血管
血管扩张引起渗出增加、水肿
心房、房室结
心肌收缩增强，传导减慢
H2受体
胃壁细胞
促进胃酸分泌
西咪替丁
雷尼替丁
法莫替丁
血管
扩张引起渗出增加
窦房结、心室
心率加快、收缩增强
H3受体
中枢及外周神经末梢
抑制组胺合成与释放
硫丙咪胺
三、H1受体拮抗药-分类
药物
持续时间
镇静催眠
防晕止吐
主要临床用途
氯苯那敏
4～6小时
*
—
皮肤黏膜过敏
异丙嗪
4～6小时
***
**
皮肤黏膜过敏、晕动病
苯海拉明
4～6小时
**
**
皮肤黏膜过敏、晕动病
阿司咪唑
10天
—
—
皮肤黏膜过敏
非索非那定
12～24小时
—
—
皮肤黏膜过敏
左西替利嗪
12～24小时
—
—
皮肤黏膜过敏
司他斯汀
12小时
*
—
皮肤黏膜过敏
三、H1受体拮抗药-作用特点
三、H1受体拮抗药-临床应用
三、H1受体拮抗药-不良反应
四、H2受体拮抗药
谢谢！
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