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作用于消化系统的药物;第一节;第一节抗消化性溃疡药
【概述】
消化性溃疡(pepticulcer)主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡;因为溃疡的形成与胃酸-胃蛋白酶的消化作用有关而得名。
①胃溃疡(gastriculcerGU)
②十二指肠溃疡(duodenalulcerDU);消化系统常见病、多发病,全球性分布,约10%的人口一生中患过此病。
患病率:男性女性
DU多见于青壮年,GU多见于中老年,两者发病高峰相差10年。
发病率DU:GU=3:1
秋冬、冬春之交好发。
临床症状具有慢性、周期性、节律性的特点;保护因素
粘膜屏障
粘液HCO3-屏障
粘膜血流
前列腺素
表皮生长因子;幽门螺旋杆菌(HelicobacterpyloriHp)
Hp为革兰氏阴性菌,微需氧菌。
可产生大量高活性尿素酶,通过(分解尿素产氨、产生毒素、诱导免疫反应等机制)对黏膜有侵袭作用。
消化性溃疡患者中Hp检出率显著高于普通人
根除Hp后溃疡复发率显著下降;注意:溃疡的发病机制中
胃溃疡GU:以黏膜防御与修复因素减弱为主
十二指肠溃疡DU:以损伤黏膜的侵袭因素增强为主;消化性溃疡治疗药物分类
一、抗酸药(弱碱性抗酸药)
二、抑制胃酸分泌药
①H2受体阻断药
②M1受体阻断药
③胃泌素受体阻断药
④H+-K+-ATP酶抑制药(质子泵抑制药)
三、胃粘膜保护药
四、抗幽门螺杆菌药;作用;临床上常用的多为复方制剂:
1.胃(卫)友双层片
组方:三硅酸镁、氢氧化铝、颠茄硫浸膏
2.胃仙U片
组方:三硅酸镁、氢氧化铝
【作用及机制】:
口服后直接中和胃酸
继发降低胃蛋白酶活性
中和胃酸后可形成凝胶,保护溃疡面;;二、胃酸分泌抑制剂
㈠H2受体阻断药
西咪替丁(cimetidine)、雷尼替丁(ranitidine)
法莫替丁(famotidine)、尼扎替丁(nizatidine)
【药理作用】
拮抗组胺、五肽胃泌素、M受体激动剂引起的胃酸分泌;
阻断H2受体,cAMP↓,H+-K+-ATP酶(质子泵)↓,H+分泌到胃腔↓,胃酸分泌↓
【临床用途】
用于十二指肠溃疡、胃溃疡,反流性食管炎,急性上消化道出血。;【不良反应】
便秘、腹泻、头痛、皮疹、iV过快,心率减慢,心肌收缩力下降;
西咪替丁为肝药酶抑制剂,联合用药应注??。
【用法与疗程】
每餐、临睡前,每天4次
连用4-8周胃溃疡治愈率:约66-73%;㈢胃泌素受体阻断药
丙谷胺(proglumide)
竞争性阻断胃泌素受体→胃酸分泌↓
对胃黏膜具有保护作用,利于溃疡愈合。;㈣H+-K+-ATP酶抑制药(质子泵抑制剂)
奥美拉唑(omeprazole,洛赛克)
兰索拉唑(lansoprazole)、泮托拉唑(pantoprazole)
【药理作用】
抑制H+-K+-ATP酶→抑制H+泵将H+从壁细胞运到胃腔→抑制胃酸形成。
增加胃门、胃体、胃窦处粘膜血流量;
降低幽门螺旋杆菌活性。
【临床用途】
用于消化道溃疡、反流性胃炎、卓艾综合症。
【不良反应】
头晕、口干、恶心、失眠、腹胀,偶有皮疹、外周神经炎;米索前列醇
属于前列腺素衍生物;
可促进粘液和HCO3-分泌,增加胃粘膜血流量,加强胃粘膜防御力;
还可直接抑制胃酸和胃蛋白酶分泌。
可引起腹泻、子宫收缩,孕妇禁用
硫糖铝(sucralfate)
在PH<4情况下,可聚合成胶状,粘于上皮细胞和溃疡基底面,形成盾牌样防护作用;
还可抑制幽门螺杆菌繁殖和抑制蛋白酶活性;
易引起便秘;忌与抗酸药、抑酸药、碱性药合用;三、胃粘膜保护药
胶体次枸椽酸铋(colloidalbismuthsubcitrate)
在酸性环境下,可形成不溶性的氧化铋胶体,在溃疡表面形成保护膜,防止H+回渗;
刺激表皮生长因子的释放,促进粘膜血液供应和加速溃疡愈合;
干扰细菌代谢,破坏细菌细胞壁,杀灭幽门螺旋杆菌。
可引起黑便,禁于抗酸药同服,孕妇禁用;四、抗幽门螺旋杆菌药
方案:三联疗法(1个基础药+2个抗菌药物)
基础药:
①胶体次枸椽酸铋钾(CBS)
②质子泵抑制剂(PPI)
可用于抗幽门螺杆菌的药物:
阿莫西林、克拉霉素、四环素
甲硝唑、替硝唑、呋喃唑酮
例如:胶体次枸椽酸铋钾+克拉霉素+替硝唑;第二节;药物;第三节;【概述】
胃肠运动的方向、速度、强度和节律受交感、副交感神经及肠神经系统的调控;
多巴胺(DA)、5-羟色胺(5-HT)、乙酰胆碱(Ach)等神经递质起重要作用
当胃肠平滑肌调控失常,就会出现胃肠运动功能低下或亢进,临床上常采用促进或抑制胃肠功能的药物对症治疗。;㈠增强胃肠动力药:增强并协调胃肠节律性运动的药物。
【药理作用及临床用途】
促进胃肠蠕动、防止内容物反
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