《受体药理学》课件.pptVIP

**********************《受体药理学》PPT课件本课件将深入探讨受体药理学的基础知识，涵盖受体的基本特征、分类、信号转导机制、药动学特性、配体类型以及重要受体药物的药效学特征。受体药理学概述定义受体药理学是研究药物与受体相互作用的科学，揭示药物的作用机制和治疗效果。意义了解受体药理学对于开发新药、优化药物疗效、避免不良反应至关重要。受体的基本特征特异性受体对特定配体具有高度特异性，保证药物作用的靶向性。可饱和性受体数量有限，当配体浓度增加到一定程度后，受体会被完全饱和，药物效应不再增强。可逆性药物与受体的结合通常是可逆的，药物离开受体后，受体恢复原状。受体的分类1受体2G蛋白偶联受体GPCR3离子通道型受体IC4酶联受体ER5细胞因子受体CR6核受体NRG蛋白偶联受体心血管系统调节血压、心率等神经系统参与神经信号传导、情绪调节等感觉器官参与视觉、嗅觉、味觉等离子通道型受体1神经递质结合神经递质与受体结合2通道开放受体结构变化，离子通道开放3离子流入离子流入细胞，产生生物学效应酶联受体配体结合配体与受体结合酶活化受体结构变化，激活酶活性信号通路激活酶催化信号通路，产生效应细胞因子受体免疫调节参与免疫细胞的激活和增殖炎症反应调节炎症反应的发生和发展细胞生长控制细胞生长和分化核受体基因调控核受体与DNA结合，调节基因表达靶向性核受体药物具有高度靶向性，可特异性地作用于特定基因受体信号转导机制1配体结合配体与受体结合2信号传递受体激活下游信号通路3效应产生信号通路最终产生生物学效应受体的药动学特性1吸收药物进入血液循环2分布药物到达作用部位3代谢药物在体内被转化4排泄药物排出体外受体的亲和力与功效亲和力药物与受体结合的强度，决定药物的效价。功效药物诱导受体产生效应的能力，决定药物的效能。受体的竞争性激动剂1竞争性结合激动剂与内源性配体竞争受体结合位点2效应增强激动剂结合受体后，产生与内源性配体相同的效应3剂量依赖性激动剂效应随浓度增加而增强受体的非竞争性激动剂非竞争性结合激动剂与受体结合在不同位点，不与内源性配体竞争效应增强激动剂结合受体后，改变受体结构，增强内源性配体的效应效应稳定激动剂持续作用，使内源性配体的效应持续时间更长受体的拮抗剂阻断受体拮抗剂结合受体，阻断内源性配体与受体的结合效应抑制拮抗剂作用下，内源性配体无法产生效应可逆性拮抗剂的阻断作用通常是可逆的，移除拮抗剂后，受体功能恢复受体的选择性激动剂结构特异性选择性激动剂对特定受体亚型具有更高的亲和力靶向作用选择性激动剂仅对特定组织或器官产生作用，减少副作用受体的部分激动剂1部分效能部分激动剂只能部分激活受体，其效应低于完全激动剂2剂量依赖性部分激动剂效应随浓度增加而增强，但始终低于完全激动剂3临床应用部分激动剂可用于治疗一些疾病，例如帕金森病受体的功效稳定剂1平衡效应功效稳定剂使受体保持在部分激活状态2减少波动功效稳定剂降低受体过度激活或失活的可能性3应用范围功效稳定剂可用于治疗精神疾病、心血管疾病等受体的上调与下调上调药物长期使用，受体数量增加，敏感性增强下调药物长期使用，受体数量减少，敏感性降低受体的内源性配体1体内合成内源性配体由机体自身合成2生理调节内源性配体参与机体的生理调节过程3例子神经递质、激素等受体的外源性配体人工合成外源性配体通常由人工合成药理作用外源性配体与受体结合后，产生药理作用例子药物、毒物等受体药物的药效学特征效力药物产生效应所需的剂量，反映药物与受体的亲和力效能药物诱导受体产生最大效应的能力，反映药物的功效特异性药物对特定受体的选择性，决定药物的靶向性α受体药物心血管作用α受体药物可收缩血管，升高血压眼科应用α受体药物可用于治疗青光眼β受体药物1心率调节β1受体激动剂可加快心率2支气管扩张β2受体激动剂可扩张支气管3临床应用β受体药物可用于治疗哮喘、心力衰竭等胆碱能受体药物1激动剂胆碱能受体激动剂可促进神经递质乙酰胆碱的释放2拮抗剂胆碱能受体拮抗剂可阻断乙酰胆碱与受体的结合3临床应用胆碱能受体药物可用于治疗阿尔茨海默病、青光眼等5-HT受体药物精神疾病5-HT受体药物可用于治疗抑郁症、焦虑症等消化系统疾病5-HT受体药物可用于治疗肠易激综合征等组胺受体药物1过敏反应组胺受体拮