青霉素类教学系列讲解.pptx

;实现基础与临床相融合，加强建设健康中国的使命感，弘扬医者精神。

掌握青霉素类的作用特点、临床应用及不良反应,了解β-内酰胺类抗生素的分类。

能够指导患者合理应用青霉素类药物，并向基层感染性疾病患者进行健康宣教。;;患者，女，43岁，咳嗽3天就诊。患者自觉有痰，咳不出，右胸部咳嗽时疼痛，哮喘病史10余年，拒绝一切辅助检查，要求输液治疗。查体：双肺呼吸音粗，右肺少量湿罗音，左下肢有一外伤性感染灶，大小约2*2cm。青霉素皮试（-），予0.9%NS250ml+青霉素800万单位50滴/分。15min后患者全身瘙痒，面部皮肤红肿，患者诉呼吸困难，咽部疼痛，手足发麻，查体双肺出现哮鸣音。;;青霉素属于哪一类抗生素？

;一、β-内酰胺类抗生素概述;头孢菌素的基本结构:

7-氨基头孢烷酸;SirHowardWalterFlorey;分类：;抗菌作用机制：

1.作用于细菌体内的青霉素结合蛋白（即黏肽合成酶，PBPs）抑制细菌细胞壁的合成，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解。;2.促发自溶酶活性，使细菌溶解。

*注：影响抗菌作用的主要因素：

①药物透过革兰阳性菌细胞壁或阴性菌脂蛋白外膜（即第一道穿透屏障）的难易；

②对β-内酰胺酶（第二道酶水解屏障）稳定性；

③对抗菌作用靶位PBPs的亲和性。;青霉素的抗菌作用特点有哪些？

;二、天然青霉素;青霉素G（penicillinG,苄青霉素）

【来源及化学】

青霉菌培养液中提取的第一个用于临床的抗生素。

有机酸，水溶液性质不稳定，易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，不耐热，还可产生致敏的降解产物，故须临用前配制。

特点：不耐酸、不耐酶、窄谱。;【体内过程】;;;PBP;1.大多数G+球菌：溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、敏感的金葡菌、表葡菌等；

2.G+杆菌：白喉棒状杆菌、破伤风梭菌、炭疽杆菌、产气荚膜梭菌、乳酸杆菌等。

3.G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌、韦溶球菌等。

4.G-杆菌：流感杆菌与百日咳鲍特菌等。

5.其他：螺旋体（如梅毒、回归热）、放线菌等。;【临床应用】

敏感G+球菌和杆菌、G-球菌及螺旋体感染首选。

;*注：青霉素对细菌产生的外毒素无效，故治疗白喉、破伤风、气性坏疽等疾病时，应加用相应抗毒血清。;患者出现了何种不良反应，应如何处理？;【不良反应】

1.过敏反应：最严重?→过敏性休克

防治措施：①询问过敏史；②避免滥用和局部用药；③避免饥饿时注射；④有急救条件才能使用；⑤皮试；⑥药物新鲜配制，用后观察；⑦过敏性休克：首选肾上腺素，必要时加糖皮质激素和抗组胺药。;2.赫氏反应：用青霉素治疗螺旋体、雅司、鼠咬

热或炭疽时，出现症状加剧的现象。

表现：寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等；

机理：抗原抗体免疫反应，短时间内被杀灭的大

量病原体裂解释放毒性物质；

预防：初次小剂量给药。

3.其他：局部刺激（疼痛、红肿、硬结）、静注时

高血钾、高血钠等。;青霉素G的优、缺点;1.耐酸青霉素类：青霉素V、非奈西林等；

2.耐酶青霉素类:甲氧西林、氯唑西林等；

3.广谱青霉素类：氨苄西林、阿莫西林等；

4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：羧苄西林、哌拉

西林等；

5.抗G-杆菌青霉素类：美西林、匹美西林等。;（一）耐酸青霉素：

特点：耐酸——可口服。抗菌谱同青霉素G，抗菌活性弱于青霉素G。用于轻度敏感菌感染、巩固治疗和预防复发。

常用药物：青霉素Ⅴ（penicillin

Ⅴ）、非奈西林、丙匹西林等。;特点：耐酶耐酸，可口服和注射（但甲氧西林不耐酸）。抗菌作用不及青霉素，主要用于耐青霉素酶的金葡菌感染，以双氯西林和氟氯西林作用最强。;*注：耐甲氧西林金葡菌（MRSA）对其可显示出特

殊耐药。

1）耐药机制：MRSA产生一种高分子量、低亲和力PBP（PBP-2α）。

2）对策：此类耐药菌感染可选用万古霉素或万古霉素＋利福平。;（三）广谱青霉素类;特点：不耐酸不耐酶，对大多数G-菌有效，对铜绿假单胞菌作用强，主要用于铜绿假单胞菌所致的感染如烧伤创面感染。

代表药：羧苄西林（carbenicillin）、哌拉西林（piperacillin）、替卡西林（ticarcillin）、磺苄西林（sulbenicillin）等。;特点：需氧G-杆菌，菌体的一端有单鞭毛，运动活泼。生长温度范围25~42℃，生两种水溶性色素：绿脓素和荧光素。

毒力：能产生多种与毒力有关的物质，如内毒素、外毒素A、弹性蛋白酶、胶原酶、胰肽酶等，其中以外毒素A最为重要，其对化学药物的抵抗力比一般革兰氏阴性菌强大。