药物化学 第2版 课件 第十一章 抗肿瘤药 .pptx

第十一章

抗肿瘤药;目录;;概述;概述;概述;概述;概述;概述;第一节

烷化剂;一、概念;烷化剂分类(按化学结构);一、氮芥类;一、氮芥类;一、氮芥类;一、氮芥类;一、氮芥类;一、氮芥类;本品在体外无效，进入机体后，经过活化才发挥作用。（前药）

本品在肝脏被细胞色素P450氧化酶氧化生成4-羟基CP，在正常组织中可经过进一步氧化代谢为无毒的4-酮基CP，也可经互变异构生成开环的醛基化合物，并在肝脏内进一步氧化生成无毒的羧酸磷酰胺。

本品在肿瘤组织中可经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥，最后均可形成代谢产物去甲氮芥。丙烯醛、磷酰氮芥、去甲氮芥都是较强的烷化剂。;一、氮芥类;本品抗肿瘤的范围较广，主要用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病、神经母细胞瘤、肺癌等，对卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌液有效。毒性比其他氮芥小。;二、亚乙基亚胺类;二、亚乙基亚胺类;三、亚硝基脲类;三、亚硝基脲类;四、甲磺酸酯及多元醇类;铂类药物;20世纪70年代前后，发现并证实顺铂对人体的某些肿瘤细胞有强烈的抑制和杀灭作用，使人们对金属化合物抗肿瘤研究高度重视，合成了一系列金属配合物。;顺铂Cisplatin;第二节

抗代谢药物;概述;;一、嘧啶类抗代谢物;一、嘧啶类抗代谢物;一、嘧啶类抗代谢物;一、嘧啶类抗代谢物;一、嘧啶类抗代谢物;一、嘧啶类抗代谢物;一、嘧啶类抗代谢物;二、嘌呤类抗代谢物;二、嘌呤类抗代谢物;二、嘌呤类抗代谢物;二、嘌呤类抗代谢物;二、嘌呤类抗代谢物;二、嘌呤类抗代谢物;三、叶酸类抗代谢物;三、叶酸类抗代谢物;三、叶酸类抗代谢物;第三节

抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药物;一．喜树碱类

二．长春花生物碱类

三、鬼臼毒素类

四．紫杉烷类

;（一）喜树生物碱;（一）喜树生物碱;（二）长春花生物碱;（三）鬼臼生物碱;（四）紫杉醇类;紫杉醇taxol;紫杉醇taxol;;多肽类抗生素;多肽类抗生素;多肽类抗生素;多肽类抗生素;三、新型靶向抗肿瘤药;谢谢聆听！