喹诺酮类药物的分代及结构特征朱小平讲解.pptx

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege喹诺酮类药物的分代及结构特征主讲：朱小平

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege喹诺酮类药物的分代及结构特征【发展】1962年美国人发现了第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸，为喹诺酮类抗菌药的发展拉开了序幕，在短短四十余年间，合成了十多万个喹诺酮类化合物，临床常用的有二十多种，根据开发的先后分为四代，第三代和第四代喹诺酮类药物结构中引入F，称氟喹诺酮类。目前第三代如诺氟沙星，氧氟沙星，环丙沙星，临床应用较多。【特点】抗菌谱广，抗菌活性强，给药方便，不良反应少，人工合成简单，经济，是一类具有较大潜力的新一代的抗菌药。第二章合成抗感染药物——喹诺酮类药物

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege喹诺酮类药物的分代及结构特征第二章合成抗感染药物——喹诺酮类药物第一代（1962-1969年）【代表药】以萘啶酸、吡咯酸为代表，仅对革兰氏阴性菌有活性，抗菌谱窄，易形成耐药性，作用时间短，中枢副作用较大，且口服吸收差，现已淘汰。【结构特征】均有3-羧酸-4-酮结构。萘啶酸（萘啶羧酸类）吡咯酸（吡啶并嘧啶羧酸类；7-吡咯）底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege喹诺酮类药物的分代及结构特征第二章合成抗感染药物——喹诺酮类药物第二代（1970-1977年）【代表药】以吡哌酸为代表，虽然仅对革兰氏阴性菌药物显活性，7-引入哌嗪环，抗菌活性强于萘啶酸，其副作用比萘啶酸少，在体内较稳定，药物以原形从尿中排出。对尿路及肠道感染也有作用，应用少。【结构特征】有3-羧酸-4-酮结构;7-哌嗪环。吡哌酸（吡啶并嘧啶羧酸类）7-哌嗪环

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege喹诺酮类药物的分代及结构特征第二章合成抗感染药物——喹诺酮类药物第三代（1978-1998年）【代表药】代表性的药物有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。结构中引入6-F，称氟喹诺酮类。具有抗菌谱广、抗菌力强、口服吸收好、体内分布广、不良反应少等优点，用于全身各部位感染，是当前最常用的合成抗菌药。【结构特征】有3-羧酸-4-酮结构;其母核属于喹啉羧酸类;7-哌嗪环;6-氟。诺氟沙星7-哌嗪环

环丙沙星氧氟沙星娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege喹诺酮类药物的分代及结构特征第二章合成抗感染药物——喹诺酮类药物第三代（1978-1998年）司帕沙星7-嘧啶环

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege喹诺酮类药物的分代及结构特征第二章合成抗感染药物——喹诺酮类药物第四代（1999年~）【代表药】以莫西沙星和加替沙星为代表，是一类保留环丙沙星的1-环丙基，在8位引入甲氧基而得到的衍生物。保留了第三代喹诺酮类药物对革兰阴性菌强大的抗菌作用，增强了抗革兰阳性菌、支原体、衣原体和立克次体的活性，为喹诺酮类抗菌药的临床应用找开了更广阔的空间。【结构特征】有3-羧酸-4-酮结构;其母核属于喹啉羧酸类;6-氟;1-环丙基8-甲氧基。加替沙星1-环丙基盐酸莫西沙星7-吡咯并哌啶

按化学结构分类萘啶羧酸类：萘啶酸（1）吡啶并嘧啶羧酸类：吡咯酸（1），吡哌酸（2）喹啉羧酸类：XX沙星（第3，4代）萘啶酸吡哌酸诺氟沙星娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege喹诺酮类药物的分代及结构特征第二章合成抗感染药物——喹诺酮类药物

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