拟肾上腺素药的分类及共性朱小平讲解.pptx

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege拟肾上腺素药的

分类及共性主讲：朱小平

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——拟肾上腺素药拟肾上腺素药的分类及共性【分类】1.按对肾上腺素受体选择性的不同分:①α受体激动药：去甲肾上腺素、间羟胺②β受体激动药：异丙肾上腺素，沙丁胺醇③α、β受体激动药：肾上腺素、麻黄碱2.按结构分类：①儿茶酚胺类:肾上腺素，去甲肾上腺素，异丙肾上腺素，多巴胺②非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱，甲氧明，沙丁胺醇，克伦特罗，去氧肾上腺素

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——拟肾上腺素药拟肾上腺素药的分类及共性【药物】麻黄碱

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——拟肾上腺素药拟肾上腺素药的分类及结构特征【结构特征】1、基本结构：为β-苯乙胺。2、多数药物有一个手性碳原子，有旋光性，R构型（左旋体）比S构型（右旋体）活性强。3、肾上腺素,去甲肾上腺素,多巴胺,异丙肾上腺素的3，4位都有邻苯二酚结构，称儿茶酚胺类。其他不具有邻苯二酚结构，称非儿茶酚胺类，如麻黄碱，沙丁胺醇。肾上腺素麻黄碱354216

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——拟肾上腺素药拟肾上腺素药的分类及共性【稳定性】1.儿茶酚胺类药物不稳定（1）还原性：儿茶酚结构，易自动氧化而变色,从红色变为棕色。应避光、密闭、阴凉处保存。影响因素：pH升高、光照、温度升高、微量金属离子、空气、氧化剂均加速氧化反应配制注射剂时应注意：①调pH3.0－4.0时较稳定②冲入惰性气体③加入抗氧剂④加金属离子螯合剂。（2）异构化：含有一个手性碳原子的药物，如AD、NA的水溶液室温放置或加热时，会发生左旋体转变为右旋体的消旋化现象，导致效价降低。pH4时，消旋化速度较快。2.非儿茶酚胺类（麻黄碱、沙丁胺醇、间羟胺等）不含邻苯二酚结构，不易被氧化，较稳定。

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——拟肾上腺素药拟肾上腺素药的分类及共性【稳定性】，肾上腺素红[-H2]讨论①盐酸肾上腺素注射液放置一段时间后变红，为什么？②配制其注射剂时应采取哪些措施增加其稳定性

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——拟肾上腺素药拟肾上腺素药的分类及共性【体内代谢】1.儿茶酚胺类药物在体内易被代谢，作用短暂。儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）催化3位酚羟基的甲基化；单胺氧化酶（MAO）催化侧链氨基氧化脱氨。2.非儿茶酚胺类不被COMT代谢，麻黄碱(本异丙胺类)增加了甲基，起空间位阻作用，不易被MAO代谢，故作用持久。麻黄碱

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神经系统药物——拟肾上腺素药拟肾上腺素药的分类及共性4.α碳上有甲基,则为苯异丙胺类如麻黄碱，甲基增加了空间位阻使氨基氧化代谢减慢，作用时间延长。5.N上取代基对α和β受体效应的强弱有显著影响，取代基由甲基到叔丁基，α受体效应减弱，β受体效应增强，且对β2受体的选择性提高。NA无烃基取代，只有α效应，AD有甲基取代，有αβ效应，ISO有异丙基取代，有β1β2效应，克伦特罗有叔丁基取代，只有β2效应。3.β碳为手性碳，其上常有羟基，R构型活性强于S构型。肾上腺素的R构型活性强于S构型12倍【构效关系】2.X为苯环上酚羟基，使其作用增强，尤以3，4－位羟基(儿茶酚)最明显，但不稳定易被代谢，作用短暂，口服无效。如果去掉X(非儿茶酚)，如麻黄碱，则稳定性增加，代谢慢，作用持久，口服有效。外周作用减