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娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege抗结核病药物：利福平主讲：朱小平
娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第二章合成抗感染药物——抗结核病药物利福平名称3理化性质结构特征临床应用体内代谢
【化学名】3-〔〔(4-甲基-1-哌嗪基）亚氨基〕甲基〕-利福霉素，又名甲哌利福霉素萘二酚共轭烯烃醛缩氨基酰胺键酯键哌嗪利福平RifampicinRFP娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第二章合成抗感染药物——抗结核病药物【结构特征】利福霉素母核-27碳原子的大环内酰胺。3-亚氨基哌嗪基。3214
利福平RifampicinRFP【稳定性】娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第二章合成抗感染药物——抗结核病药物本品干燥粉末室温下稳定，对热稳定。但是在碱性溶液中和对光线不稳定，需避光保存。希夫碱（醛缩氨基哌嗪）：在强酸中在C=N处易水解1，4-萘二酚：遇光易被氧化成醌型化合物，在碱性条件下易被氧化成醌。酯键：易水解酰胺键：可水解在弱酸性下较稳定，应调节PH4~6.5。
利福平RifampicinRFP【性状】娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第二章合成抗感染药物——抗结核病药物本品为鲜红色或暗红色的结晶性粉末，无臭，无味；在三氯甲烷中易溶，在甲醇中溶解，在水中几乎不溶。本品遇光易变质，水溶液易氧化损失效价。
利福平RifampicinRFP【临床应用】娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第二章合成抗感染药物——抗结核病药物广谱抗菌药，临床上主要用于各种结核病，与异烟肼、乙胺丁醇合用有协同作用，同时降低耐药性；也可治疗麻风病；还用于金葡菌感染，沙眼。有胃肠道反应，肝损害本品是肝药酶诱导剂，会影响其他药物的药效。本品的体内代谢发生在21-酯键水解，代谢产物为脱乙酰基利福霉素，另一代谢产物3-醛基利福霉素SV，两者仍有抗菌活性，但活性下降。其代谢产物是红色，可使尿液，唾液，汗液，泪液变红。【代谢】
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