胰岛素朱小平讲解.pptx

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege胰岛素主讲：朱小平

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第十章激素类药物——降血糖药物胰岛素（一）胰岛素的来源是胰脏B细胞分泌的一种肽类激素，是治疗1型和2型糖尿病的有效药物。1926年科学家首次从动物胰脏中提取分离得到胰岛素结晶，1955年阐明其全部氨基酸序列的一级结构，1965年我国科学家首次将胰岛素人工合成成功。根据其来源分为：猪胰岛素、牛胰岛素、人胰岛素

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第十章激素类药物——降血糖药物胰岛素（二）胰岛素的结构特征人胰岛素的化学结构由51个氨基酸组成。分成2个肽链：A链含21个氨基酸；B链含30个氨基酸。A、B两链之间通过二硫键连接起来。胰岛素易被碱性的肠液和消化酶破坏，故口服无效，必须注射给药。

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第十章激素类药物——降血糖药物胰岛素（三）胰岛素性质呈酸碱两性，易溶于稀酸或稀碱溶液，在微酸性（pH2.5～3.5）溶液中较稳定，在碱性溶液中易破坏。对热不稳定，在冷处（2～10℃）保存，但要防止冻结。可被蛋白酶水解，因此易被消化液中的酶破坏，故口服无效，必须注射。

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第十章激素类药物——降血糖药物胰岛素（四）胰岛素制剂短效(速效)：注射后30分钟起作用，高峰浓度2～4小时，持续5～8小时。中效(低鱼精蛋白锌胰岛素)：注射后2～4小时起效，高峰浓度6～12小时，持续24～28小时。长效(鱼精蛋白锌胰岛素)：注射后4～6小时起效，高峰浓度4～20小时，持续24～36小时。预混：即将短效与中效预先混合，可一次性注射，且起效快(30分钟)，持续时间长达16～20小时。市场常见的有30%的短效和70%的中效预混及短、中效各占50%的预混2种。普通胰岛素吸收快且作用不持久，加入碱性蛋白质（珠蛋白，鱼精蛋白）和锌，可使其溶解度降低，稳定性增加，吸收慢且作用延长的中效、长效制剂。

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第十章激素类药物——降血糖药物胰岛素（五）胰岛素的降糖机制胰岛素能加速葡萄糖的利用和抑制葡萄糖的生成，即使血糖的去路增加而来源减少，于是血糖降低。（1）加速葡萄糖的利用：胰岛素促进葡萄糖进入细胞内进行酵解和氧化，释放能量。并且可促使葡萄糖转变为糖原。（2）抑制葡萄糖的合成：能抑制肝糖元分解为葡萄糖，以及抑制甘油、乳酸和氨基酸转变为糖元，减少糖元的异生。

娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege第十章激素类药物——降血糖药物胰岛素（六）胰岛素类似物利用基因工程技术对人胰岛素的氨基酸序列及结构进行局部修饰，合成了人胰岛素类似物。1.门冬胰岛素将人胰岛素B链28位的脯氨酸由门冬氨酸替代。为超短效胰岛素类似物，i.h后10~20分钟内起效，持续3-5h。2.赖脯胰岛素将人胰岛素的B28和B29位脯氨酸和赖氨酸的顺序调换。为短效胰岛素类似物。3.谷赖胰岛素别名格鲁辛胰岛素。是人胰岛素的B链3位的天门冬氨酸被赖氨酸取代，B链29位的赖氨酸被谷氨酸取代而成.起效快，维持时间短。4.甘精胰岛素通过甘氨酸代替人胰岛素A链21位门冬氨酸，并在B链末端30位增加两个精氨酸，为超长效胰岛素类似物。5.地特胰岛素与人胰岛素相比，去除了30位的氨基酸，并在B链的29位点连接14-C脂肪酸链，但仍有锌离子存在，胰岛素的分子以六聚体的形式表达。为长效胰岛素类似物。

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