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药剂学第四章药物微粒分散系的基础理论
微粒分散体系得特殊性能:
①粒径更小得分散体系(胶体分散体系)还具
有明显得布朗运动、丁铎尔现象、电泳等
性质,
②微粒分散体系首先就是多相体系,分散相与分散介质之间存在着相界面,因而会出现大
量得表面现象;
③随分散相微粒直径得减少,微粒比表面积显
著增大,使微粒具有相对较高得表面自由能,
所以她就是热力学不稳定体系,因此,微粒分散体系具有容易絮凝、聚结、沉降得趋势。
微粒分散体系在药剂学得重要意义:
①由于粒径小,有助于提高药物得溶解速度及溶解度,有利于提高难溶性药物得生物利用度;
②有利于提高药物微粒在分散介质中得分散性与稳定性;
③具有不同大小得微粒分散体系在体内分布上具有一定得选择性,如一定大小得微粒给药后容易被单核吞噬细胞系统吞噬;
④微囊、微球等微粒分散体系一般具有明显得缓释作用,可以延长药物在体内得作用时间,减少剂量,降低毒副作用;
⑤还可以改善药物在体内外得稳定性。
微粒大小与测定方法
单分散体系:微粒大小完全均一得体系;多分散体系:微粒大小不均一得体系。
绝大多数微粒分散体系为多分散体系。常用平均粒径来描述粒子大小。
常用得粒径表示方法:几何学粒径、比表面
粒径、有效粒径等。
微粒大小得测定方法:光学显微镜法、电子
显微镜法、激光散射法、库尔特计数法、Stokes沉降法、吸附法等。
微粒大小就是微粒分散系得重要参数
测定方法:
光学显微镜法:0、5μm~
电子显微镜法:0、001μm~
激光散射法:0、02μm~
库尔特计数法:1~600μm
Stokes沉降法:0、5~200μm
吸附法:0、03~1μm
扫描电子显微镜(SEM):二次电子、背景散射
电子共同用于扫描电镜得成像。
特点:立体感强,制样简单,样品得电子损失小等特点。在观察形态方面效果良好,常用于研究高分子材料得制剂,如微球等。
法电子显微镜
1、电子显微镜
法
透射电子显微镜(TME)就是把经加速和聚集得
电子束投射到非常薄得样品上,电子与样品中得原子碰撞而改变方向,从而产生立体角散射。散射角得大小与样品得密度、厚度相关,因此可以形成明暗不同得影像。放大倍数为几万~百万倍。
特点:常用于介质中微粒得研究。如脂质体等。
电子显微镜法得测定原理
◆电子束射到样品上,如果能量足够大就能穿过样品而无相互作用,形成透射电子,用于透射电镜(TEM)得成像和衍射;
◆当入射电子穿透到离核很近得地方被反射,而没有能量损失,则在任何方向都有散射,即形成背景
散射;
◆如果入射电子撞击样品表面原子外层电子,把她
激发出来,就形成低熊量得二次电子在电场作用
下可呈曲线运动,翻越障碍进入检测器,使表面凸
凹得各个部分都能清晰成像。
二次电子和背景散射电子共同用于扫描电镜(SEM)得成像。
微球表面形态
ScanningelectronmicrographyofADM-GMS
心微球橙红色,形态圆整、均匀,微球表面可见孔隙,
部分微球表面有药物或载体材料结晶。
2、激光散射
法
散射光强度与粒子体积V得平方成正比,利
用这一特性可以测定粒子大小及分布。
大家应该也有点累了,稍作休息
大家有疑问的,可以询问和交
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◆对于溶液,散射光强度、散射角大小与溶液得性质、溶质分子量、分子尺寸及分子形态、入射光得波长等有关,对于直径很小得微粒,雷利散射公式:
◆I-散射光强度;In-火射光得强度;n一分散相折射率;nn-分
散介质折射率;ǐ-入射光波长;V-单个粒子体积;v-单位
体积溶液中粒子数目。
◆由上式,散射光强度与粒子体积V得平方成正比,利用这一特性可测定粒子大小及分布。
第二节微粒分散系得物理化学性质
一、微粒分散体系得动力学性质
布朗运动就是微粒扩散得微观基础,而扩散现象又就是布朗运动得宏观表现。布朗运动使很小得微粒具有了动力学稳定性。
布朗运动就是液体分子热运动撞击微粒得结果。
布朗运动就是微粒扩散得微观基础,而扩散现象又就是布朗运动得宏观表现。
◆布朗运动使很小得微粒具有了动力学稳定性。
◆微粒运动得平均位移△可用布朗运动方程表示:
布朗运动就是粒子在每一瞬间受介质分子碰撞得合力方向不断改变得结果。由于胶粒不停运动,从其周围分子不断获得动能,从而可抗衡重力作用而不发生聚沉。
布朗运动:粒子永不停息得无规则得直线运动
(三)沉降与沉降平衡
粒径较大得微粒受重力作用,静置时会自然沉降,其沉
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