增加药物溶解度的方法祁秀玲讲解.pptx

主讲教师：祁秀玲增加药物溶解度的方法

01加入增溶剂02使用助溶剂03应用潜溶剂04改变部分化学结构05其他目录Contents

一加入增溶剂1.影响增溶的因素（1）增溶剂的性质及用量（2）增溶质的性质（3）加入顺序（4）温度

一加入增溶剂（1）增溶剂的性质及用量在同系物增溶剂中形成胶团的大小随碳原子数的增加而增大，CMC减小，胶团聚集数增加，增溶量也随之增加；有分支结构的增溶剂其增溶作用小于相同碳原子数的直链结构的增溶剂；当增溶剂的碳链中含有不饱和键或极性基团时，增溶性减弱；临界胶团浓度以上时，胶团数量和增溶量都随增溶剂用量的增加而增加。

（2）增溶质的性质极性的影响结构的影响对强极性或极性药物，非离子型增溶剂的HLB值越大，增溶效果越好；对极性低的药物结果相反。增溶质同系物随着烃链的增加，增溶能力降低；不饱和化合物比饱和物更易溶解；增溶质为环状化合物时支链增加使增溶量增加。

极性或非极性的非解离药物一般有较好的增溶效果，解离药物因其水溶性而往往不被增溶甚至溶解度降低。（2）增溶质的性质解离度的影响

（2）增溶质的性质多组分增溶质的影响其他成分的影响某些组分可以扩大胶团体积而使主药的增溶量增大，而某一组分吸附或结合增溶剂分子、多种组分与主药争夺同一增溶位置等都会使增溶量减少。抑菌剂常因被增溶而致活性降低，应加大用量来弥补，由于其与增溶剂的作用而降低的实际有效浓度。

一般是将增溶剂先加入到被增溶物质中，再加入少量溶剂使成浓度较高的溶液，待增溶后再加溶剂稀释至全量。（3）加入顺序

离子型表面活性剂随温度升高，增溶量加大。对聚氧乙烯醚型非离子表面活性剂，温度升高，使非极性有机化合物增溶量增加，而极性有机物在昙点以前增溶量增大，若继续升温至昙点可造成聚氧乙烯基脱水而卷缩，致使增溶量减少。（4）温度

2.使用增溶剂的注意事项（1）表面活性剂的毒副作用（2）增溶剂对药物吸收的影响一加入增溶剂

先将增溶剂与被增溶物质混合，必要时加入少量的溶剂，使其完全溶解，再逐步与剩余溶剂或其他成分混合，可使增溶量增加。若将增溶剂先溶于全部溶剂中，再加入被增溶物质，则由于胶团产生数量等问题而不容易达到预期结果。一加入增溶剂3.增溶剂的使用方法

二使用助溶剂助溶剂：指由于第三种物质的存在而增加难溶性药物在某种溶剂（一般为水）中溶解度而不降低活性的现象，这种“第三种”物质称为助溶剂。助溶机理：形成络合物、有机分子复合物或通过复分解形成可溶性盐类。

常用的助溶剂：有机酸及其钠盐；酰胺化合物；水溶性高分子。二使用助溶剂

二使用助溶剂

三应用潜溶剂有的溶质在混合溶剂中的溶解度要比其在各单一溶剂中的溶解度大，这种现象称为潜溶，所使用的混合溶剂称为潜溶剂。

三应用潜溶剂常用的潜溶剂由水和一些极性溶剂组成，如乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。如氯霉素、苯巴比妥……

1.制成盐类：四改变部分化学结构一些难溶性的弱酸、弱碱，可使其成盐而增大溶解度。苯甲酸钠小檗碱盐酸小檗碱苯甲酸钠

2.在结构中引入与溶剂有较强亲和力的基团：四改变部分化学结构

五其他制成固体分散体：固体分散体是利用一定的方法将难溶性药物高度分散在固体分散材料中形成的一种固体分散物。

五其他制成包合物：包合物是指一种分子被全部或部分包含于另一种分子的空穴结构内形成的特殊复合物。药物分子与包合材料分子通过范德华力形成包合物后溶解度增大。

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