药物化学MedicinalChemistry61课件.pptx

福建卫生职业技术学院药物化学MedicinalChemistry延时符

47延时符第十三章第二节降血糖药物

48延时符胰岛素Insulin一、胰岛素本品是从猪胰腺中提取得到的由51个氨基酸残基组成的蛋白质。

49延时符性质：1.本品具有典型的蛋白质性质，如酸碱两性，等电点约为pH5.35~5.45。在偏酸性（pH2.5~3.5）环境中较稳定，在碱性溶液中易破坏。2.本品对热不稳定，通常要保存在冰箱中（2~10℃），但要防止冻结。3.本品由于在消化道中易被胰岛素酶、胃蛋白酶、糜蛋白酶等水解，所以口服无效，必须注射使用。一、胰岛素

50延时符作用与用途：本品可增加葡葡萄的利用，加速葡萄糖的酵解和氧化，促进糖原的合成和贮存，并能促进葡萄糖转变为脂肪，抑制糖的异生和糖原分解而降低血糖。此外，还能促进脂肪合成并抑制其分解，是治疗1型糖尿病的唯一药物。也可用于2型糖尿病的治疗。一、胰岛素

51延时符（一）概述二、口服降血糖药口服降血糖药胰岛素分泌促进剂磺酰脲类非磺酰脲类α-葡萄糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂二肽基肽酶-4抑制剂钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂

52延时符(二)典型药物——格列本脲Glibenclamide二、口服降血糖药化学名：N-[2-[4-[[[(环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺又名：优降糖，氯磺环己脲磺酰脲酰胺对湿敏感，易水解

53延时符(二)典型药物——格列本脲Glibenclamide二、口服降血糖药作用与用途：通过促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素；抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；也可能增加胰腺外组织对胰岛素的敏感性和对糖的利用。能降低空腹血糖与餐后血糖，其作用强度为甲苯磺丁脲的200倍，降血糖作用较强。为第二代磺酰脲类口服降血糖药的第一个药物。代谢：主要是环己烷的羟基化、氧化而失活，代谢产物反式-4-羟基格列本脲和顺式-3-羟基格列本脲仍具有15％的活性。

54延时符(二)典型药物——盐酸二甲双胍MetforminHydrochloride二、口服降血糖药化学名：1,1-二甲基双胍盐酸盐。双胍结构：碱性性质：1.本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。2.本品水溶液加10％亚硝基铁氰化钠-铁氰化钾-10％氢氧化钠试液，溶液呈红色。

55延时符(二)典型药物——盐酸二甲双胍MetforminHydrochloride二、口服降血糖药作用与用途：本品通过增加外周葡萄糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性，可减少肝糖的产生，降低肠对糖的吸收。本品以原形由尿排出，不经肝脏代谢，也不经胆汁排泄。主要经肾小管排泄。因此肾功能损害者禁用，老年人慎用。本品用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者。不但有降血糖作用，还有减轻体重和降低高胰岛素血症的效果，尤其适合肥胖和伴高胰岛素血症者。

56延时符(二)典型药物——阿卡波糖Acarbose二、口服降血糖药化学名：O-4,6-双去氧-4[[(1S,4R,5S,6S）-4,5,6-三羟基-3-(羟基甲基）环己烯-2-基]氨基]-α-D-吡喃葡糖基(1→4）-O-α-D-吡喃葡糖基-(1→4）-D-吡喃葡糖。结构特点：吡喃糖、苷键作用与用途：在肠道内竞争性地抑制α-葡萄糖苷酶，从而抑制多糖及蔗糖分解成葡萄糖，使葡萄糖的吸收速度减慢，降低餐后血糖。

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