高尿酸血症肾脏的沉默杀手.ppt

药代动力学吸收：生物利用度47%。食物不影响其降尿血酸效果分布：血浆蛋白结合率99.2％半衰期：5～8h代谢：药物主要经肝脏代谢排泄：非布司他通过肝脏和肾脏途径进行消除。代谢后的非活性物质49%通过肾脏排泄、45%经过粪便排泄，属于多途径排泄第31页，共42页，星期日，2025年，2月5日合并有肾功能不全患者治疗思考抑制尿酸生成药（非布司他）抑制尿酸生成药别嘌醇促进尿酸排泄药别嘌醇和苯溴马隆合用轻中度肾功能不全患者通常无需减少剂量，重度肾功能不全患者慎重给药使用剂量减量避免重度不良反应事件*效果减弱因为肾功能低下轻中度肾功能不全患者通常无需减少剂量，重度肾功能不全患者慎重给药*骨髓抑制（粒细泡减少症、再生不良性贫血、皮肤过敏反应，肝功能损害？根据肾功能，别嘌醇的使用剂量参考Ccr＞50ml/分100-300/日30ml/分＜Ccr≤50ml/分100mg/日Ccr≤30ml/分50mg/日血液透析患者透析结束时100mg腹膜透析患者50mg/日血液中羟基嘌呤安全浓度范围≤20ug/ml日本高尿酸血症.痛风治疗指南（第2版）第32页，共42页，星期日，2025年，2月5日别嘌呤醇肝脏代谢肝脏代谢非布司他肾脏尿中排泄粪中排泄尿中排泄肾脏排泄路径：别嘌呤醇是在肝脏代谢后成为活性产物-羟基嘌呤，只通过肾脏排泄，是单途径排泄。所以，肾功能不全的患者需要调整剂量。排泄路径：非布司他是在肝脏代谢后成为非活性产物，通过胆汁和肾脏排泄，是多途径排泄。包括粪便和尿，所以轻、中度肝、肾功能不全患者，无需调整剂量。非布司他——轻、中度肾功能不全患者无需调整剂量第33页，共42页，星期日，2025年，2月5日FOCUS的事后分析：非布司他治疗的患者，sUA每降低1mg/dL，eGFR相对于未治疗情况下，能改善1mL/min。WheltonA,MacdonaldPA,ZhaoL,HuntB,GunawardhanaL.Renalfunctioningout:long-termtreatmenteffectsoffebuxostat.Journalofclinicalrheumatology:practicalreportsonrheumaticmusculoskeletaldiseases.2011;17(1):7-13.Epub2010/12/21.非布司他：肾脏保护作用第34页，共42页，星期日，2025年，2月5日欧洲指南推荐非布司他是治疗痛风的新选择非布司他，也是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，具有不同于别嘌醇的作用机制，对于轻中度肾脏或肝脏损害的患者来说，剂量不需改变非布司他40mg对80mg和120mg均有长效HamburgerM,etal.PostgradMed.2011Nov;123(6Suppl1):3-36.2011年EULAR指南建议：第35页，共42页，星期日，2025年，2月5日2012ACR指南ULT治疗方案选择降尿酸药物治疗方案一线：XOI包括别嘌醇及非布司他促尿酸排泄药联合用药尿酸酶普瑞凯希(peglotiease)2012年美国风湿病学会（ACR）ArthritisCareRes2012，64（10）第36页，共42页，星期日，2025年，2月5日●优立通荣获“国家仿制药重大专项”基金●优立通拥有“非布司他的晶型及制备方法”的发明专利40年来FDA首个批准用于治疗高尿酸血症痛风的新药作用机制新颖全新高效的选择性XO抑制剂抗痛风疗效更强大样本临观证明疗效优于别嘌醇，安全性高患者依从性高一天一次、服用方便非布司他-高尿酸血症.痛风治疗首选

国际指南推荐非布司他作为痛风患者药物治疗一线用药第37页，共42页，星期日，2025年，2月5日关于高尿酸血症肾脏的沉默杀手第1页，共42页，星期日，2025年，2月5日红、肿、热、痛第2页，共42页，星期日，2025年，2月5日高尿酸血症的定义和诊断60倍换算关系第3页，共42页，星期日，2025年，2月5日中华内科杂志.1999,22434中华风湿病学杂志.1998;（2）我国高尿酸血症（HUA）患病率呈上升趋势第4页，共42页，星期日，2025年，2月5日1.国际检验医学杂志.2011;32(12):1322-13252.实用老年医学.2006;20(1):6-8页3.实用临床医学.2007;8(10):28-31代谢综合征