镇痛药和中枢兴奋药课件.pptx

第二章中枢神经系统药物

镇痛药和中枢兴奋药;1.疼痛概述

①疼痛是许多疾病的症状，是机体受到伤害性刺激时的一种保护性反应。

②痛感觉是引发疼痛的刺激从受创部位或者病灶部位发出并传导至中枢神经，使人产生疼痛感知的过程。

;③痛反应：

局部反应：仅局限于受刺激部位对伤害性刺激作出的一种简单的反应，如受刺激部位出现不同程度的血管扩张，使皮肤潮红。

反射性反应：是指在中枢神经系统参与下，机体对刺激所作出的有规律的应答活动。如伤害性刺激作用于皮肤、深部组织或内脏器官，都可以引起躯体性反射反应，主要表现为骨胳肌收缩，以逃避伤害性刺激对机体的进一步伤害。

;③痛反应：

行为反应：是指机体对伤害性刺激所作出的躲避、逃跑、反抗、攻击等整体性的行为反应。;④疼痛的意义：

A.机体受到不良刺激或损害的信号和反应。

B.可引起生理功能的紊乱甚至休克。

⑤疼痛的部位和性质是诊断疾病的重要依据。

对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛。;⑥WHO对疼痛程度的分类

0级:无痛。

1级:轻微痛。如蚊虫叮咬，以及在输液时护士扎针。

2级:稍痛。如慢性肝炎患者，肝区隐痛；

3级:微阵痛。如打脊柱麻醉针的痛，或者进行肌注的痛。

4级:明显痛。如被人打耳光，或者被热水烫了一下引发一度烫伤。此等级以上影响睡眠。

5级:持续痛。如吃坏了东西导致的肠胃炎，或是一头撞在门框上。

6级:很痛。如被人用棒球棍殴打导致严重淤血，或者从两米高处跌落导致骨折的情况，患者会大声叫喊。

;⑥WHO对疼痛程度的分类

7级:非常痛。如产妇分娩比较顺利的情况，颈肩腰腿痛，以及二度烧伤或者大面积流血性外伤。患者会无法入睡。

8级:剧痛。如满清十大酷刑，或者手指被切断等会导致残疾的情况。患者心跳血压将会大幅上升，并采取被动体位。

9级:爆痛。如三叉神经痛，或者阑尾炎痛，癌痛，可导致一过性昏厥。

10级:严重疼痛。如在没有打麻药的情况下进行剖腹产等外科手术，可导致休克。

;二、治疗原则;（一）镇痛药概述

①概念：作用于中枢神经系统，选择性抑制痛觉，对其它感觉无影响，意识保持???醒的药物；强镇痛药，又叫麻醉性镇痛药，镇痛作用强大；反复应用易成瘾

②分类：

A.阿片生物碱类镇痛药；B.人工合成镇痛药；C.其他镇痛药;（二）阿片生物碱类镇痛药;阿片中吗啡约占10%，可待因约占0.5%，两者均可激动阿片受体，产生镇痛作用；

罂粟碱约占1%，具有松弛平滑肌的作用；

本类药物包括天然和半合成药物，均具有吗啡结构，属于吗啡类生物碱；

阿片类镇痛药与阿片受体结合，激活“抗痛系统”；;阿片受体

脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及脑导水管周围灰质中阿片受体浓度较高；痛觉传入、痛觉整合及感觉有关；（镇痛）

受体密度最高的部位边缘系统、蓝斑核：情绪、精神活动；（欣悦）

中脑盖前核：缩瞳；

延髓孤束核：镇咳、呼吸抑制、交感张力降低；

脑干极后区、孤束核、迷走神经背核：胃肠活动；;

;药动学特点：

口服易吸收，首关消除显著，生物利用度低，因此常注射给药；

代谢产物为吗啡-6-葡糖苷酸，镇痛活性明显强于吗啡；

能通过胎盘屏障，可经乳汁排泄；

;药理作用

1.中枢神经系统

①镇痛、镇静作用

镇痛作用强大，皮下注射5-10mg可明显减轻或消除疼痛，维持时间4-5h；

对各种疼痛均有效果，对慢性持续性钝痛优于急性间断性锐痛，不影响意识和其他感觉；

镇静：消除疼痛引起的焦虑、紧张等情绪反应，并可有欣快舒适感，利于提高患者对疼痛的耐受能力；

外界环境安静时易入睡，但睡眠较浅；

;②抑制呼吸

小剂量：呼吸变慢而深；

大剂量：呼吸慢而浅，是中毒致死的主要原因；

作用机制：降低延髓呼吸中枢对CO2的敏感性，直接抑制脑桥呼吸调节中枢；

③镇咳：

抑制延髓咳嗽中枢，使咳嗽反射消失；

因成瘾，可用可待因取代；

;④催吐：

兴奋延髓催吐化学感受区，引起恶心呕吐；

⑤缩瞳

作用于中脑顶盖前核阿片受体，兴奋动眼神经缩瞳核，引起瞳孔缩小；

针尖样瞳孔为诊断吗啡过量中毒的依据之一；

;2.兴奋平滑肌

①胃肠道平滑肌：兴奋胃肠平滑肌和括约肌，提高其张力，达到痉挛的程度，使推进性肠蠕动减弱；抑制消化液分泌；抑制中枢而使便意迟钝，引起便秘；

②胆道平滑肌：胆道括约肌痉挛，胆排空受阻，引起上腹部不适，严重者引起胆绞痛；

③子宫平滑肌：延长产程，抑制新生儿呼吸；

④膀胱平滑肌：增强膀胱括约肌，导致尿潴留；

⑤支气管平滑肌：诱发哮喘；

;3.心血管系统

扩张血管，引起体位性低血压；颅内压升高；

4.抑制免疫系统：长期使用免疫力低下，易患感染性疾病；（长期吸毒导致免疫力下降）;【适应证】

1.镇痛：可用于