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理论攻坚-药理学1(讲义)
目录
01药理学总论02传出神经系统药物
03中枢系统药物04心血管系统药物
05呼吸系统药物06消化系统药物
07血液系统药物08抗组胺药
09内分泌系统药物10化学治疗药
01药理学总论
第一节绪论
1.药理学:是一门研究药物与机体(包括病原体)之间相互作用及其规律的
学科。
3.药理学在药物研发中的作用
临床前药理研究:药效学研究、一般药理学研究、药代动力学研究、新药毒
理学研究。
1
吸收是指药物自用药部位进入血液循环的过程。
2
1.药物吸收速度由快到慢的顺序:
静脉注射>吸入给药>舌下给药>直肠给药>肌内注射>皮下注射>口服
给药>皮肤给药。
首过消除:
也是影响药物口服吸收的重要因素。
首过消除是指从胃肠道吸收的药物在到达全身血液循环前被肠壁和肝脏部
分代谢,从而使进入全身血液循环内的有效药物量减少的现象,也称首过代谢或
首过效应。
3
分布
药物从血液循环到达各组织、器官的过程。
药物在体内分布的影响因素:
药物在体内的分布受很多因素影响,包括药物的脂溶性、毛细血管通透性、
血浆蛋白的结合率、器官的血流量、组织细胞结合、体液pH和药物的解离度、
体内屏障等。
药物与血浆蛋白结合的特异性低,与相同血浆蛋白结合的药物之间可发生竞
争性置换的相互作用。如华法林和保泰松合用,结合型华法林被置换出来,抗凝
作用增强,造成严重出血。
4
重要的体内屏障:
包括血脑屏障、血眼屏障、胎盘屏障等,其中血脑屏障能阻碍许多大分子、
水溶性或解离型药物进入脑组织,只有脂溶性高的药物才能以被动扩散的方式通
过血脑屏障。
排泄
是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程,是药物体内消
除的重要组成部分。
肾脏排泄:
肾脏对药物的排泄方式为肾小球滤过和肾小管分泌,肾小管重吸收是对已经
进入尿内药物的回收再利用过程。
肾小管分泌:通常分泌速度较慢的药物能更有效地抑制分泌速度较快的药物。
丙磺舒为弱酸性药,通过酸性药物转运机制经肾小管分泌,因而可竞争性地抑制
经同一机制排泄的其他酸性药,如青霉素,两药合用后青霉素血药浓度增高,疗
5
效增强。
药物代谢动力学重要参数
曲线下面积:药-时曲线下所覆盖的面积称曲线下面积(AUC),其大小反映
药物吸收进入血液循环的相对量。
生物利用度(F)
系指药物经血管外给药后被吸收进入体循环的相对量和速度,用F表示,F
(A/D)×100%,A为进入体循环的药量,D为给药量。
6
表观分布容积(Vd)
定义:药物在体内分布达动态平衡后,按体内药量和血浆药物浓度计算所得
该药物理论上应占有的体液容积。可通过VdA/C计算得出,其中A为体内药物
0
总量,C为血浆和组织内药物达到平衡时的血浆药物浓度。Vd的大小可以推测
0
药物在体内的分布情况,Vd小表明药物主要分布在血浆,水溶性或蛋白结合率
高;Vd大表明药物主要分布在组织中,血药浓度较低。
意义:表观分布容积是一个假设的容积,不代表真实生理容积,也没有生理
学意义。表观分布容积的单位是L或
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