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认识肿瘤靶向治疗

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学习目标

什么是靶向治疗？

靶向治疗是根据肿瘤发生开展的分子生物学特性，利用肿瘤细胞和正常细胞分子生物学上的差异，使用针对细胞受体、关键基因和调控分子为靶点的抗肿瘤治疗。

靶向治疗的特点

各种靶向治疗药物在中国的上市时间

靶向药物分类

贝伐珠

单抗

血管内

皮抑素

VEGF

单抗

小分子TKI

化学名称

商品名

化学名称

商品名

贝伐珠单抗

阿瓦斯汀

TKI

酪氨酸激酶抑制剂

血管内皮抑素

恩度

吉非替尼

易瑞莎

西妥昔单抗

爱必妥

厄洛替尼

特罗凯

尼妥珠单抗

泰欣生

伊马替尼

格列卫

曲妥珠单抗

赫赛汀

索拉非尼

多吉美

利妥昔单抗

美罗华

舒尼替尼

索坦

EGFR

表皮生长因子受体1

Her-2

表皮生长因子受体2

VEGF

血管内皮生长因子受体

分子靶向药物与传统化疗药物的比照

传统化疗药物

分子靶向药物

作用靶点

DNA、RNA或蛋白质

特定蛋白分子，

核苷酸片断

选择特异性

差

强

治疗效果

差别很大

效果明显

不良反应

消化道和造血系统

少有，但独特反应

利妥昔单抗注射液〔美罗华〕

是用于临床治疗非霍奇金淋巴瘤〔NHL〕的单克隆抗体。

西妥昔单抗注射液〔爱必妥〕

用法用量

在用药过程中及用药结束后一小时内，必须密切监察患者的状况，并必须配备复苏设备。注滴本品之前，患者必须接受抗组胺药物治疗，每周给药一次。初始计量为400mg/m2外表积，其后每周250mg/m2体外表积。

初次给药时，滴注时间为120分钟，随后每周给药的滴注时间为60分钟，最大滴注速率不得超过5ml/min。

常见不良反响

与伊立替康合用时，表现为的伊立替康不良反响(包括腹泻、恶心、呕吐、粘膜炎、发热、白细胞减少症和脱发。本品独用表现免疫系统紊乱，结膜炎等眼部疾病，呼吸、胸部及纵隔紊乱：25%的终末期结直肠癌患者发生呼吸困难，皮肤及皮下组织紊乱：80%以上的患者可能发生皮肤反响，主要病症为粉刺样皮疹，其次为指甲病(如甲床炎)；代谢及营养紊乱：低血镁症。

吉非替尼片〔易瑞莎〕

盐酸厄洛替尼片〔特罗凯〕

注射用曲妥珠单抗〔赫赛汀〕

用法用量

适用于治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌。建议初次负荷量为4mg/kg，90分钟内静脉输入。应观察病人是否出现发热，寒战或其它输注相关病症。停止输注可控制这些病症，待病症消失后可继续输注。

维持剂量：建议每周用量为2mg/kg。如初次负荷量可耐受，那么此剂量可于30分钟内输完。

请勿静推或静脉冲入。

注射用曲妥珠单抗〔赫赛汀〕

输液相关病症

第一次输注本药时，约40%患者会出现通常包括寒战和/或发热等的症候群。这些病症一般为轻或中度，很少需停用，可用解热镇痛药或抗组织胺药治疗。其它病症和/或体征包括：恶心，呕吐，疼痛，寒战，头痛，眩晕，呼吸困难，低血压，皮疹和乏力。这些病症在以后的输入本药过程中很少出现。

注意观察注射患者有无心脏功能减退的病症和体征，如呼吸困难，咳嗽增加，夜间阵发性呼吸困难，周围性水肿。充血性心衰可能相当严重，并可引起致命性心衰、死亡。对有心功能不全的患者须特别小心。对选择使用本药的患者应进行全面的根底心脏评价。在灭菌注射水中，苯乙醇作为防腐剂，它对新生儿和3岁以下的儿童有毒性。当本药用于对苯乙醇过敏的病人时，应用注射用水重新配制。

甲苯磺酸索拉非尼片

〔多吉美〕

用法用量

治疗不能手术的晚期肾细胞癌，治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。推荐服用索拉非尼片的剂量为每次0.4g、每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。口服，以一杯温开水吞服。

靶向治疗药物的主要不良反响

皮肤毒性：皮疹、手足皮肤反响或综合症、指甲损伤等

消化系统不良反响：腹泻、恶心、呕吐、食欲降低等

胃肠道毒性，口腔黏膜炎

心血管毒性：高血压、左室射血分数〔LVEF〕下降、

心肌缺血/梗死、QT间期延长等

血液毒性：白细胞减少，以中性粒细胞为主；

血小板减少，贫血。