药化02-4抗抑郁药.pptVIP

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2025-03-13 发布于上海
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药化02-4抗抑郁药.ppt

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情绪异常低落22%自主神经或躯体性伴随症状40%常有强烈的自杀倾向38%表现抑郁症去甲肾上腺素（NE）5-羟色胺（5-HT）抑郁症的机制可能与脑内神经递质浓度的降低有关抑郁症缺乏减少躁狂症缺乏过多12去甲肾上腺素（NE）35-羟色氨（5-HT）去甲肾上腺素重摄取抑制剂盐酸丙咪嗪（三环类抗抑郁药）选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs）氟西汀单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）异烟肼吗氯贝胺托洛沙酮其他类安非他酮抗抑郁药分类(按作用机制)NA、5-HT*囊泡神经末梢释放产生效应突触间隙摄取-1非神经组织摄取-2贮存盐酸丙咪嗪

ImipramineHydrochloride2-亚乙基替代吩噻嗪的硫1、结构与命名一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂

（三环类抗抑郁药）发现过程：3、稳定性*固体及水溶液通常情况是稳定的。01加速试验发生降解（图2-24）02代谢产物去甲丙米嗪012位羟化024、体内代谢5、合成反应*亚氨基联苄，烷基化，成盐1内源性抑郁症2反应性抑郁症3更年期抑郁症4也可用于小儿遗尿6、作用本品适用于治疗7、同类药物*（二苯并环庚二烯）7、同类药物阿米替林（二苯并环庚二烯）clozapine结构改造后的药物**名称取代基XRR1R2氯氮平clozapine洛沙平loxapine阿莫沙平amoxapine氯噻平clothiapine二苯并氧氮杂卓类四环类抗抑郁药*马普替林：9、10-二氢蒽的9、10-亚乙基桥环衍生物二、5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂非三环类抗抑郁药01外消旋体02抑制神经细胞对5-HT的重摄取，提高其在突触间隙中的浓度，改善病人的低落情绪。03选择性强，副作用明显低于三环类。04盐酸氟西汀Fluoxetine百忧解3-苯基-3-（4-三氟甲基苯氧基）丙胺盐酸盐1立体结构和代谢2含手性碳原子3使用外消旋体其中S体的活性较强4本品在胃肠道吸收，在肝脏代谢成活性的去甲氟西汀，在肾脏消除在体内S体的代谢消除较慢选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRI）01用于抗抑郁，选择性强02与三环类抗抑郁药相比疗效相当较少抗M受体的副作用和较少心脏毒性032、作用与机制