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;目标要求:
?
1.掌握四环素类的抗菌作用、临床应用、不良反应及防治。;主要内容:
?一、四环素类
四环素
多西环素
米诺环素
;为一类具有共同多环并四苯羧基酰胺母核的衍生物
;口服吸收不完全,为金属螯合剂,含金属离子的食物和药物均可妨碍其吸收。
分布广泛,血浆蛋白结合率低,易渗入胸腔、腹腔、乳汁中,并能沉积于骨及牙组织内,但不易透过血脑屏障。
体内形成肝肠循环,胆汁中浓度高,经肾排泄,尿药浓度高,t1/2为6-9h。
;与核糖体30S亚基的A位特异性结合,阻止氨基酰tRNA进入A位,抑制肽链延长和蛋白质合成。
改变细菌细胞膜通透性,使菌体内核苷酸及其他重要成分外漏,抑制细菌DND复制。;快速抑菌剂,在高浓度时也有杀菌作用;
广谱,对G+菌作用优于G-菌,但耐药性普遍,且肠球菌属对其耐药,同类品种间存在交叉耐药;
可抑制支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、放线菌及阿米巴原虫;
对铜绿、真菌、病毒无效。;首选用于:
立克次体感染(斑疹伤寒、Q热和恙虫病等);
支原体感染(支原体肺炎和泌尿生殖系感染);
衣原体感染(鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿);
某些螺旋体感染(回归热等);
幽门螺杆菌感染引起的消化性溃疡;
肉芽肿鞘杆菌感染引起的腹股沟肉芽肿;
鼠疫、布鲁菌病、霍乱、牙周炎。
;局部刺激作用:口服引起恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻;
二重感染:菌群交替症(鹅口疮:采用抗真菌药治疗、抗生素相关性肠炎:采用甲硝唑或万古霉素治疗);
影响骨、牙生长,使牙釉质发育不全,棕色素永久沉着。孕妇、哺乳妇女及8岁以下儿童禁用;
肝损害,肾毒性,过敏反应;
血象改变:血小板减少性紫癜。;又名强力霉素,属长效半合成四环素,是本类药物的首选药。
抗菌活性比四环素强2-10倍,具有强效、速效、长效的特点;t1/2长达14-22h,每日用药1次即可;
口服吸收迅速且完全,不易受食物影响。大部分药物随胆汁进入肠腔排泄,肠道中的药物多以无活性的结合型或络合型存在,很少引起二重感染;
少量药物经肾脏排泄,???功能减退时粪便中药物排泄增多,故肾衰竭时也可使用;
应饭后服用,以大量水送服,服药后保持直立体位30min以上,避免引起食道炎。静注时可能出现舌麻木及口腔异味感。易致光敏反应。其他不良反应少于四环素。
;口服吸收良好,不易受食物影响。脑脊液中的浓度高于其他四环素类。t1/2长达16-18h;
抗菌作用为四环素中最强;对四环素或青霉素类耐药的A、B群链球菌、金葡菌和大肠埃希菌对米诺环素仍敏感;
主要用于治疗酒渣鼻、痤疮和沙眼衣原体所致的性传播疾病,以及上述耐药菌引起的感染;
除四环素类共有的不良反应外,米诺环素产生独特的前庭反应,首剂服药可迅速出现,女性多于男性,停药24-48h后症状可消失;用药期间不宜从事高空、驾驶和机器操作。;1.四环素类药物有哪些?其共同特性有哪些?
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