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3、特殊人群*新生儿禁用氯霉素、呋喃和磺胺类药物,以免造成灰婴综合征、溶血、核黄疸;儿童应避免使用对生长发育有影响的四环素、氟喹诺酮类;孕妇应禁用四环素类、氯霉素、氨基糖苷类、氟喹诺酮类、磺胺类等。010302第三部分
常用抗菌药的合理应用抗感染药物的四种效应*对敏感致病菌的抑制或杀灭效应;对体内非致病菌的抑制或杀灭效应;对感染患者的毒性效应;对致病菌和正常共生菌群中耐药菌株的筛选效应。β-内酰胺类青霉素类、头孢菌素类、其他β-内酰胺类。母核中β-内酰胺环是抗菌作用所必需,侧链则决定此类抗生素的抗菌及药理作用的特点。12一)化学结构*抗菌作用机制β-内酰胺类均通过抑制细菌细胞壁粘肽(Mucopeptide)合成,导致细胞壁缺损而产生杀菌作用。抗菌选择性*03繁殖期细菌需合成大量胞壁粘肽,故对药物敏感性强;02G-菌细胞壁粘肽含量少(10%),故对β-内酰胺类敏感性低;01G+菌细胞壁粘肽含量高(60%),故对β-内酰胺类敏感,易被杀死;04人和动物细胞无细胞壁,故β-内酰胺类对人和动物毒性低。三)青霉素类*又称苄青霉素(benzylpenicillin),其侧链为苄基(-CH2-),常用其钾或钠盐。效价以u计算:GK:1mg=1595uGNa:1mg=1667u青霉素G(penicillinG)1、耐药性问题*1多数细菌对青霉素G不易产生耐药性,金葡菌与青霉素G反复接触后易产生耐药性;3某些Gˉ杆菌也能产生β-内酰胺酶,故对青霉素不敏感。2金葡菌产生一种β-内酰胺酶(青霉素酶),使青霉素的β-内酰胺环裂解成青霉噻唑酸,失去抗菌活性;2、过敏反应问题*。过敏反应机制:由青霉素降解产物产生不同抗原(杂质)决定簇引起过敏反应:过敏性休克、血清病样反应、皮肤过敏反应;过敏反应防治:*预防过敏性休克询问过敏史皮肤过敏试验过敏性休克用药:*可皮下、肌内或静脉注射肾上腺素;*必要时加糖皮质激素或H1受体拮抗剂。皮试可预报过敏性休克;皮试过敏试验阳性率仅为过敏反应者的30%;为提高皮试阳性率,国外主张改用青霉噻唑多赖氨酸作为抗原进行皮试。(二)半合成青霉素*1在青霉素G的主核6-APA上,用化学方法接上不同基团,可获半合成青霉素。2耐酸青霉素:苯氧甲青霉素(Penicillinⅴ)3耐酸、可口服、抗菌谱同青霉素G,但较弱,不宜用于严重感染。2、耐酶青霉素:*030201包括苯唑类青霉素,如苯唑西林、双氯西林等;通过酰基(R1)的空间位障作用,保护β-内酰胺环,耐酶,耐酸,可口服;用于耐青霉素的金葡菌感染。3、广谱青霉素:氨苄西林、羟氨苄西林*不耐酶,耐酸,可口服。青霉素G侧链(R1)苄基上的氢被氨基取代,脂溶性增加,易于透过Gˉ杆菌胞壁外膜的脂多糖和磷脂,发挥杀菌作用;对Gˉ杆菌的作用类似氯霉素及四环素,不如氨基糖苷类。对青霉素敏感菌的作用与青G相似;*第5章细菌性疾病的合理用药第一部分
抗菌药的临床药动学一、抗菌药物的体内过程*任何抗菌药物,除口服或局部应用不吸收者外,在体内均有ADME过程,即抗菌药物的体内过程。A:absorption;D:distribution;M:metabolism;E:excretion。1、吸收*治疗感染时应根据药物吸收程度和速率的不同合理选用。(轻、中度感染和重度感染时宜采取不同的给药途径)结合状态(无抗菌活性)药物体内游离状态(具抗菌活性)2、分布*血液丰富组织(肝、肾、肺)中抗菌药物浓度较高;血供较差部位(脑、骨、前列腺)浓度较低;01骨组织中以克林霉素、林可霉素和氟喹诺酮的浓度较高;02前列腺中以碱性脂溶性药较易进入:大环内酯、磺胺、喹诺酮、四环素类;03浆膜腔和关节腔:约为血药浓度的50-100%;易通过胎盘屏障:氨基糖苷类、氯霉素、四环素、磺胺类。代谢多经肝内代谢原形代谢:氨基糖苷类、头孢菌素类(大部分)4、排泄:大部分经肾排泄*尿药浓高的抗菌药:青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类;01胆汁药浓高的抗菌药:大环内酯、林可和克林霉素、利福平、氨苄西林等?02透析后需加量的抗生素:氨基糖苷、青霉素、头孢菌素和磺胺药。03二、体内过程对用药的意义*药物选择:据病原菌对抗菌药物的敏感性,且选用在相应组织或体液中分布良好的抗菌药(尤其是脑、骨、前列腺等);用药途径:口服吸收好的药能治疗敏感菌所致轻、中度感染时,不必注射;但严重感染时,静脉给药疗效较好;尽量避免局部用药。特殊人群用药:氨
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