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第二十章解热镇痛抗炎药具有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用01与糖皮质激素(甾体)抗炎药区别,又称02为非甾体抗炎药(NSAIDs)03阿司匹林类药物04化学结构不同,但都可抑制体内前列腺素05(PG)合成。06这类药物不仅临应床用广泛,且都进入家庭,其07临床地位较重要。08解热镇痛抗炎药概述作用机制NSAIDS的抗炎作用主要与其抑制COX的活性,抑制PGs的生成有关。PG的作用:致炎致痛致热药理作用抗炎药理作用镇痛药理作用二、镇痛镇痛作用与阿片类镇痛药的区别:机制:抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用,且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性作用部位主要在外周。临床应用:对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效不良反应:非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制药理作用解热解热1解热作用与氯丙嗪区别:2机制:抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。3特点:仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响4应用:5药理作用常见不良反应包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损害、心血管系统不良反应、血液系统反应等。水杨酸类01苯胺类02吲哚类03芳基乙酸类04芳基丙酸类05烯醇酸类06吡唑酮类07烷酮类08异丁芬酸类09第一节非选择性环氧酶抑制药乙酰水杨酸
(阿斯匹林,Aspirin)(一)作用及应用1.解热镇痛和抗风湿作用
(1)解热镇痛疗效明显可靠(0.5g),可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。
(2)抗风湿作用强,较大剂量(3-5g)治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断。
2.抑制血小板聚集、防止血栓形成:小剂量(50-100mg)可用于预防脑血栓及心肌梗塞。胃肠道反应恶心、呕吐、上腹不适,大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血.故溃疡病患者应禁用。凝血障碍,对严重肝损害,凝血酶原过低,维生素K缺乏及血友病人可引起出血,故这些病人应避免使用。过敏反应:以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关,故有哮喘史者禁用。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效,可用糖皮质激素治疗。水杨酸反应大剂量(5g/d)服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理:停药,并静滴碳酸氢钠,以促进药物排泄。(二)不良反应对乙酰氨基酚
(扑热息痛)01作用特点:具有解热镇痛作用,几无消炎抗风湿作用。本品为非处方药,是很多感冒药的配伍成分,常用剂量较安全,但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤,甚至急性中毒性肝坏死。02
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