药理学抗胆碱酯酶药.pptVIP

临床应用（2）术后腹气胀、尿潴留（3）阵发性室上性心动过速（4）对抗非去极化型肌松药筒箭毒碱中毒兴奋骨骼肌，使肌肉收缩。本品2-3mg,合用阿托品0.6-1.2mg,缓慢静注心率↓兴奋胃肠道及膀胱平滑肌，促进排气、排尿较少可出现恶心、呕吐、腹痛、肌震颤禁忌证:机械性肠梗阻、泌尿道梗阻胆碱能危象阿托品Ach堆积→终板持久去极化→进行性肌无力解磷定010203040506不良反应吡斯的明（pyridostigine）特点：作用慢而持久用途：重症肌无力术后腹气胀、尿潴留M胆碱受体效应较弱其他易逆性抗AchE药12毒扁豆碱 Physostigmine

(依色林eserine)局部用于眼用途与毛果芸香碱相同与毛果芸香碱不同：机制不同作用快、强、久吸收作用：机制与新斯的明相似（无兴奋受体作用）与新斯的明不同：叔胺：P.O、注射易吸收易透过BBB(中枢作用)易透过角膜特点抗AChE作用弱，骨骼肌作用较强显效快，维持时间短用途诊断重症肌无力鉴别重症肌无力治疗过程中的用量依酚氯胺edrophonium安贝氯铵ambenoniumchloride1特点2双季铵类化合物3作用与新斯的明相似，但较持久4用途5重症肌无力症的治疗，尤不能耐受neostigmine或pyridostigmine的患者加兰他敏galanthamine特点01作用与neostigmine类似，但较持久02效价约为physostigmine的1/1003用途04重症肌无力05脊髓灰白质炎后遗症06竞争性肌松药中毒07阿尔茨海默病08特点01无晶状体畸形开角型青光眼及对其他药物治疗无效的患者04作用时间较长02用途03地美溴铵demecarium第六、七章拟胆碱药

cholinomimeticdrugs作用与Ach相似南方医科大学药学院抗病毒中心李晓娟E-mail:直接作用（受体）胆碱受体激动药间接作用抗AchE药M、N激动药AchM激动药毛果芸香碱N激动药烟碱易逆性新斯的明难逆性有机磷酸酯与胆碱受体结合，激动受体第七章抗胆碱酯酶药

AnticholinesteraseDrugs部位特点乙酰胆碱酯酶神经末梢特异性高AchE运动终板作用强假性胆碱酯酶胶质细胞特异性低肝肾、血浆等一、胆碱酯酶

（cholinesterase，ChE）水解Ach水解琥珀胆碱胆碱酯酶(cholinesterase，ChE)1乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase，AChE)relativelyspecificforacetylcholinerapidacetylcholinehydrolysisatcholinergicsynapses2胆碱酯酶(cholinesterase，ChE)假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)01relativelylowspecificityforacetylcholine02acetylcholinehydrolysisinplasmaandmanyothertissues0301水解过程02结合03裂解04水解AChE结构特点AchE活性中心AchEAch胆碱+乙酸整个过程80微秒1分子AchE每分钟水解6×105个Ach阴离子部位Glu-COO-(anionic