药理学第2版31呼吸药物.pptVIP

*第31章作用于呼吸系统的药物Thecompositionofrespiratorysystem

呼吸系统的组成nose鼻pharynx咽throat喉trachea气管bronchus支气管lung肺logo呼吸系统疾病种类繁多，多为常见病。包括慢性阻塞性肺病，硅肺，肺心病，肺炎，鼻咽癌，肺癌等。镇咳药antitussives祛痰药expectorants平喘药antiasthmaticdrugs作用于呼吸系统药物的分类支气管哮喘(asthma)：01为一种慢性炎症性呼吸道疾病，主要病理表现为支气管高反应性或支气管痉挛，小气道阻塞，呼吸困难。02病理：病原菌感染，异物的刺激，炎性细胞（嗜酸性粒细胞为主）释放炎性介质，血管通透性增加，黏膜水肿，支气管狭窄，呼吸道03阻力增加，呼吸困难04第一节平喘药平喘药包括以下几类：一、支气管平滑肌松弛药（?受体激动剂、茶碱类M-受体阻断药）二、抗炎平喘药（肾上腺糖皮质激素类）三、抗过敏平喘药（色甘酸钠）支气管平滑肌张力的调节平滑肌细胞内cAMP/cGMPcAMP↑支气管平滑肌扩张cGMP↑支气管平滑肌收缩cAMP/cGMP比值失调支气管平滑肌痉挛几类抗喘药对细胞内cAMP浓度的影响β受体激动药腺苷酸环化酶肾上腺皮质激素ATPcAMP增加茶碱磷酸二酯酶(-)致敏肥大细胞生理效应（平滑肌松弛））(-)组胺，过敏慢反应物质色甘酸钠一、肾上腺素受体激动药

［基本作用］激动?2受体激活腺苷酸环化酶胞内Ca2+支气管平滑肌舒张肥大细胞脱颗粒减少cAMP合成增加平滑肌激动a受体吸道黏膜血管收缩，黏膜水肿，改善气道阻塞激动?受体β受体激动剂比较?肾上腺素异丙肾上腺素麻黄碱作用受体β2、β1、αβ2、β1β2、β1、α平喘强强较弱起效快快慢维持短短持久给药途径皮下雾化吸入PO控制哮喘的急性发作、轻症哮喘或预防哮喘发作ABDCE口服有效、吸入起效快，作用较持久但剂量过大可致心悸、头晕、手指震颤选择性激动β2受体几无心血管不良反应（雾化吸入）目前常用防治哮喘药物，由于不能有效抑制炎症反应，只能控制症状，常需配合其他有效治疗ABCDE特点：选择性β2受体激动药12543常用的选择性β2受体激动剂沙丁胺醇（aslbutamol,舒喘灵）特布他林(terbutaline,博利康尼,间羟舒喘灵)克仑特罗(clenbuterol,氨哮素,克喘素)福莫特罗(formoterol)12345药物?起效（min）维持（h?沙丁胺醇（Salbutamol）气雾53~4中效口服304~6?克伦特罗气雾5~102~4与沙丁胺醇相比：1、作用强100倍2、不良反应少口服10~204~6长效制剂：沙美特罗、福莫特罗以及沙丁胺醇的缓释、控释制剂等，特别适用于哮喘夜间发作的患者不良反应与注意事项心脏反应肌肉震颤代谢紊乱（二）茶碱类:氨茶碱(aminophylline),茶碱(theophyllinate药理作用与作用机制松弛支气管平滑肌1.抑制磷酸二酯酶，增加细胞内cAMP2.增加内源性儿茶酚胺的释放3.阻断腺苷受体4.干扰气道平滑肌的钙离子转运改善呼吸功能增加膈肌收缩力促进纤毛运动，加速黏膜纤毛的清除速度强心作用适用于心源性哮喘临床应用主要用于支气管哮喘治疗慢性阻塞性肺疾病心源性哮喘中枢性睡眠呼吸暂停综合征不良反应与注意事项胃肠道反应心血管系统心动过速,心律失常,血压下降中枢神经系统失眠,易激动,惊厥呼吸心跳停止,死亡01020304胆茶碱：茶碱与胆碱的复盐，含茶碱60-64%，水溶性更大，胃肠刺激小，易耐受。特点：作用时间长，对慢性反复发作性哮喘与夜间哮喘好茶碱的缓释或控释制剂，葆乐辉，舒弗美血药浓度稳定，峰值与谷值差异小胃肠道刺激少0506M1主要分布于副交感神经节，激动时致神经节去极化；M2分布于胆碱能神经突触前膜，激动时负反馈调节Ach的释放；M3分布于气道平滑肌、粘膜下腺体、血管内皮，激动时致平滑肌收缩、粘液分泌、血管扩张。选择性阻断M1和M3有利平喘。阿托品因易致痰液粘稠，且不良反应多，故不用于平喘。0103