药理学第七章抗胆碱药.pptVIP

第七章抗胆碱药定义：是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物，其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。01N1胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的N1受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲双铵。02N2胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。03[分类]：根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类：第一节┃M胆碱受体阻滞药天然生物碱天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普鲁本辛【构效关系】(654)【体内过程】口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为4h，作用维持为3～4h。吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。i.m12h内有85%～88%以原形或代谢产物经尿排泄。阿托品（Atropine）【药理作用】竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用，选择性低，作用广泛。不同器官对阿托品敏感性有差异，随剂量的递增，依次出现对腺体、眼、平滑肌、心脏等的作用，大剂量则出现中枢兴奋的不良反应。抑制腺体分泌01对唾液腺、汗腺抑制作用最强;对泪腺、呼吸道次之；对胃酸分泌影响较小。02胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫作用强度比较：松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。2.解除平滑肌痉挛(1)扩瞳：3.对眼的作用环状肌（胆碱能神经支配）辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配）阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状肌松弛退向四周边缘所致。(3)调节麻痹(2)升高眼内压扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。01阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。0201解除迷走神经对心脏的抑制作用(1～2mg)，表现为心率加快，传导加速。02扩张血管，改善微循环：这与阻断M受体作用无关。较大剂量阿托品:（1）直接扩张皮肤血管；（2）解除小血管痉挛，改善微循环。5.兴奋中枢4.对心血管系统作用【临床应用】缓解内脏绞痛:对胃肠绞痛疗效最好对膀胱剌激症状疗效次之对肾、胆绞痛常与度冷丁合用减少腺体分泌：全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体的分泌防止吸入性肺炎的发生。严重盗汗和流涎症。虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用;(2)检查眼底;(3)验光配镜3.眼科应用用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传导阻滞等心律失常。4.缓慢型心律失常02011感染性休克2用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。3Q＆A：对于休克伴有高热或心率过速者能用阿托品吗？为什么？解救有机磷酸酯类中毒可以迅速消除中毒时的M样症状。用药原则：及早、足量、反复给药，以达“阿托品化”。壹贰.治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。01大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。02严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。03【不良反应】【中毒解救】外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸。地西泮：对抗中枢兴奋。01【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。阿托品抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。02