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(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN106866684A
(43)申请公布日2017.06.20
(21)申请号201510917436.1
(22)申请日2015.12.10
(71)申请人杭州雷索药业有限公司
地址311202浙江省杭州市萧山区北干街道
金城路1038号817室
(72)发明人王永辉朱研周娟高羽军
王栋沈锡明吴耀东李春启
(51)Int.Cl.
C07D487/18(2006.01)
C07D513/18(2006.01)
C07D498/18(2006.01)
A61P35/00(2006.01)
权利要求书5页说明书23页附图2页
(54)发明名称
用于治疗肿瘤的大环衍生物
(57)摘要
本发明公开了一种可调节蛋白激酶活性、且
用于治疗或预防与蛋白激酶相关疾病的化合物。
具体而言，本发明涉及一种用于治疗肿瘤的大环
衍生物，属于调节间变性淋巴瘤激酶(ALK)活性
的化合物，并提供了该类化合物的制备方法，及该
类化合物用于治疗或预防与ALK相关的疾病的制
药用途。
A
4
8
6
6
6
8
6
0
1
N
C
CN106866684A权利要求书1/5页
1.一种用于治疗肿瘤的大环衍生物，为具有如下结构通式的化合物及其药学上可接受
的盐：
其中，环A选自含有1-3个N原子的五元杂环；
X、Y各自独立地选自共价键、-O-、-S-、-NR-、-CRR-、-CO-、-SO-、-CONR-、-SONR-中
5672525
的一种或几种，且X和Y各不相同；
n选自0～5中的任一整数值；
R选自
1
中的一种；
R、R各自独立地选自氢、卤素、C烷基、卤代C烷基、C环烷基、C烷氧基、卤代C
231-61-63-61-61-6
烷氧基、C1-6环烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、氰基、氨基中的一种或几种；
R选自C烷基、C环烷基、C烯基、C炔基、氨基、羟基、酰胺基、磺胺基、芳基、杂环
41-63-62-62-6
基中的一种或几种；
R选自氢、C烷基、羰基、C烷羰基、C环烷基中的一种；
51-61-63-6
R、R各自独立地选自氢、卤素、C烷基、卤代C烷基、C环烷基、C烷氧基、卤代C
671-61-63-61-61-6
烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、羟基、氰基、芳基、杂环基中的一种或几种；
R选自氢、C烷基、C环烷基、C烷氧基、卤代C烷氧基、C烯基、C炔基、酰基、磺
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