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放射性体内诊断药物非临床研究技术指导原则

（征求意见稿）

2020年8月

目录

一、概述1

二、总体原则2

（一）受试物2

（二）动物种属3

（三）有效性研究3

（四）安全性研究3

三、对非临床研究实施的建议4

（一）药效学研究4

（二）药代动力学研究/毒代动力学研究4

（三）毒理学研究5

1.安全药理学试验5

2.单次给药毒性试验6

3.重复给药毒性试验6

4.遗传毒性试验7

5.生殖毒性试验7

6.致癌性试验7

7.其他安全性试验7

（四）辐射安全性评估8

参考文献8

名词解释10

1一、概述

2放射性体内诊断药物（diagnostic

3radiopharmaceuticals，以下简称放诊药物）是用于获得体

4内靶器官或病变组织的影像或功能参数，进行疾病诊断的一

5类体内放射性药物，可用于体检筛查、疾病诊断和器官结构

6/功能评估。

7放诊药物一般由两部分组成：放射性核素和非放射性部

8分，其中非放射性部分是与放射性核素结合并将其递送至体

9内特定部位的配体或载体。放射性核素为能自发地放出射线

10（如α、β、γ射线）的不稳定核素，其发射的粒子（如正电

11子）或光子可被体外专用探测器检测到。非放射性部分通常

12为有机分子，例如碳水化合物、酯类、核酸、肽、抗体等。

13在本指导原则中，将放诊药物终产品制剂中除了发挥显

14像功能的活性分子外的其他非放射性成分统称为非放射性

15组分，非放射性组分通常包括未标记的配体或载体、稳定同

16位素标记的配体或载体、活性分子经衰变后的产物、辅料、

17还原剂、稳定剂、抗氧化剂、杂质、残留溶剂等。

18随着分子生物学、病理生理学、药学、核医学等各学科

19的发展，放诊药物的研发进入快速发展阶段。为促进我国放

20诊药物的研发，特制订本指导原则。

21本指导原则适用于平面显像、单光子发射计算机断层扫

22描（SPECT）、正电子发射断层扫描（PET）等核医学操作

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23中使用的放诊药物，主要针对放诊药物在非临床研究中的关

24注点进行说明。

25本指导原则仅代表药品监管部门当前的观点和认识，不

26具有强制性的法律约束力。随着新技术的发展，本指导原则

27中的相关内容将不断完善与更新。

28二、总体原则

29放诊药物的非临床研究的目的是为拟开展的临床试验

30或上市提供有效性及安全性的支持数据。

31与常规治疗药物相比，放诊药物具有其特殊性，包括：

32诊断功能、放射性、即时制备、因放射性核素衰变导致产品

33的化学组成成分及质量占比随时间改变、临床用药的质量剂

34量低及用药次数少、辐射损伤等。放诊药物的非临床研究，

35应遵循科学、合理、具体问题具体分析的原则。应考虑：临

36床拟用信息，如适应症、使用剂量、给药途径、给药频率、

37给药期限、目标人群等；受试物的特性，如药物组成、代谢

38产物、杂质、生物半衰期、放射性衰变产物等；配体或载体

39部分的药理学活性和毒理学特征；辐射安全性等。放诊药物

40的非临床研究应包含药效学、药代动力学、毒理学及辐射安

41全性评估等方面内容，如果拟不进行某项研究，应提供充分

42合理的依据。

43（一）受试物

44受试物应采用工艺相对稳定、纯度和杂质含量能反映临

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