药理学学习指导(案例版) 第21--30章 案例学习和选择题答案汇总.pdf

第二十一章案例学习和选择题答案

案例

问答题:

１.为什么地尔硫减慢患者心率但不能改善房颤?

地尔硫是苯并噻氮类钙通道阻滞药ꎬ主要作用于慢反应细胞ꎬ如窦房结和房室

结ꎬ阻断钙通道ꎬ抑制０相除极化ꎮ其抗心律失常的主要药理作用为ꎬ延长房室结动作电

位时程ꎬ减慢房室传导ꎮ但是ꎬ地尔硫对快反应细胞ꎬ即心房、心室肌细胞、浦肯野氏

纤维均无明显影响ꎮ因此ꎬ地尔硫减慢房颤患者心室率ꎬ保护心功能ꎬ但不能降低心房

率ꎬ不能改善心房纤颤的现象ꎮ

２.为什么伊布利特必须在ＥＣＧ监护下才能用药?

伊布利特作为一种新型的ＩＩＩ类抗心律失常药物ꎬ于１９９５年１２月被美国国家食品药

品监督管理局(ＦＤＡ)批准用于９０天内发生的持续性心房纤颤(简称房颤)和心房扑动(简

称房扑)的快速转复治疗ꎮ我国生产的伊布利特于２００７年获中国国家食品药品监督管理局

(ＳＦＤＡ)批准上市ꎮ２００６年ＡＣＣ/ＡＨＡ/ＥＳＣ«房颤治疗指南»建议ꎬ对于不伴心力衰竭(简

称心衰)新发生(９０天)的房扑、房颤患者ꎬ伊布利特的复律治疗属于Ｉ类适应证ꎮ

伊布利特是一个经典的Ｉ阻滞剂ꎬＩ通道在心室肌的内、外、中三层呈均匀分布ꎬ

ｋｒｋｒ

但中层心肌细胞的数量大ꎬ使其对中层Ｍ细胞的净效应最强ꎬ对内、外膜心肌细胞影响

相对较小ꎬ应用后可使３期快速复极明显延迟ꎬ进而使ＱＴ间期延长ꎮ由于对心外膜心肌

细胞复极影响较小ꎬ同时使中层Ｍ心肌细胞复极时间明显延长ꎬ因此跨室壁的复极离散

度明显增大ꎬ进而容易引发尖端扭转性心动过速(ＴｄＰ)ꎮ

因此ꎬ伊布利特在有效与安全方面的双重性十分突出ꎬ一方面抗心律失常作用的有效

性高ꎻ另一方面ꎬ兼有不良的心脏电生理作用ꎬ能引发一定的ＴｄＰꎬ因此ꎬ静注伊布利特

时应密切监测心电ꎬ包括ＱＴ间期、心率、ＱＲＳ波形态等ꎮ

３.为什么伊布利特和胺碘酮对房颤治疗有效?

伊布利特和胺碘酮均为钾通道阻滞剂ꎬ明显抑制心肌复极过程中内向钾离子流ꎬ绝对

延长ＡＰＤ、ＥＲＰꎬ从而消除折返ꎬ抑制异常冲动ꎮ

４.胺碘酮大剂量应用后可能导致哪些不良反应?

胺碘酮的心脏毒性较小ꎬ对有窦房结或房室结功能低下的患者ꎬ可能会引起心动过缓

或传导阻滞ꎬ也可能加重或引起心力衰竭ꎮ此药可引起ＱＴ间期延长ꎬ但它可阻滞钙通

道ꎬ并能竞争性拮抗β受体ꎬ因此很少引起ＴｄＰꎮ低血压和心动过缓是静脉给药常见的不

良反应ꎮ

该药长期口服主要引起心脏以外的不良反应ꎬ如肝功能异常、眼角膜微粒沉淀ꎬ一般

不影响视力ꎬ停药后可自行恢复ꎮ还可引起震颤、共济失调、头痛和面部色素沉着等ꎮ最

１

严重的是肺间质纤维化ꎬ一旦发现应立即停药ꎬ并用糖皮质激素治疗ꎮ长期使用者应定期

进行胸部Ｘ片检查ꎮ此外ꎬ少数人可发生甲状腺功能亢进或减退ꎮ

５.阿司匹林用于房颤治疗的用药目的和作用机制是什么?

房颤最大的危害就是心房中的血栓脱落至大脑的血管ꎬ引发脑卒中ꎮ欧洲心脏病学会

颁布的房颤抗凝指南中ꎬ应用ＣＨＡＤＳ￣ＶＡＳ评分系统ꎬ对房颤患者发生卒中的风险进行

２２Ｃ

评估ꎮ阿司匹林可用于评分为１的房颤患者ꎮ

其作用机制为:小剂量阿司匹林(每日１００￣３００ｍｇ)可以使环氧合酶(ＣＯＸ)￣１乙酰化、

不可逆地抑制其活性ꎬ使ＣＯＸ￣１不能和花生四烯酸结合生成前列腺素Ｇ(ＰＧＧ)和前列腺

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素Ｈ(ＰＧＨ)ꎬ从而抑制血栓素Ａ(ＴＸＡ)的生成ꎬ发挥抗血小板和抗凝的作用ꎮ

２２２２

选择题:

１.Ｅꎮ维拉帕米是Ｌ型钙通道阻滞药ꎬ可降低窦房结自律性ꎬ降低缺血时心房、心室和浦

肯野氏纤维的异常自律性ꎻ减慢房室传导ꎬ终止房室结折返ꎻ延长窦房结、房室结的

有效不应期ꎮ维拉帕米是阵发性室上性心动过速的首选药物ꎮ

２.Ｄꎮ胺碘酮抑制心脏多种离子通道如ＩꎬＩꎬＩꎬＩꎬＩ等ꎬ降低窦房结和浦肯野氏