天然产物化学第一章.pptVIP

在现代药物研究中，每一次具有轰动效应的药物出现都伴随着一种或一类新型天然产物的发现，如：鸦片中镇痛活性成分和金鸡纳树皮中抗疟活性成分—吗啡和奎宁；青霉菌中抗菌活性成分——青霉素；解热镇痛药阿司匹林首先发现于杨树中；降压药利血平首先来自萝芙木；长春碱、喜树碱、紫杉醇等抗癌药物皆来自天然产物。从天然产物中寻找有生理活性的化合物，以此为母体，进行结构改造合成出具有更好效果的药物或农药，是目前医药研究和农药开发的常规思路之一。例：水杨苷阿司匹林（解热镇痛药）01添加标题青蒿素蒿甲醚（抗疟疾病）添加标题先导化合物0203添加标题是指具有特征结构和生理活性并可通过结构改造优化其生理活性的化合物。***王万慧第一章绪论第二章天然产物的提取分离和结构鉴定第三章糖和苷第四章生物碱第五章黄酮类化合物第六章萜类和挥发油第七章甾体及其苷类第八章多糖第九章其他类型化合物第一章第一章绪论添加标题概述添加标题天然产物化学与药物开发添加标题天然产物化学发展动向添加标题天然产物的生物合成广义的讲，自然界的所有物质都称为天然产物。在化学学科内，天然产物专指由动物、植物和微生物（陆地、海洋）体内分离出来的生物次级代谢产物及生物体内源性生理活性化合物，这些物质也许只在某种或几种生物物种中才存在。例：青霉素来自于真菌，抗癌药紫杉醇来自红豆杉、杉树类或其内生菌），也可能分布极为广泛（甾体类化合物、萜类等）。一、概述天然产物定义一、概述2.研究内容天然产物化学是药物化学的一个分支学科。它主要用现代科学理论和技术方法研究天然化学物资；具体内容包括主要天然化学成分的结构类型、提取分离方法、结构测定等。3.研究目的目的是希望从中获得有益于人类身体健康或可治疗人类疾病的先导化合物，作为先导药物用于医药、农药、食品等领域。一、概述4.性质天然产物化学是植物化学、药物化学、生物化学、农业化学的基础，它与生物学、化学、药物学、农艺学等学科密切相关。它的成果可广泛应用于医药、食品、轻工、化工等领域。我国自然资源丰富，又有几千年传统防止疾病的经验积累，在中国大力发展天然产物化学的研究有着重要的现实意义。天然药物中的活性成分是其药效的物质基础。一、概述例如：L-ephedrine左旋麻黄素麻黄Ephedraspp.中，平喘、解痉一、概述Rutin芦丁来源：槐花米Sophorajaponica的花蕾中作用：降低血管脆性，防高血压和动脉硬化的治疗辅助药一、概述由于现代科学技术进步，特别是将波谱解析方法（NMR、MS、IR、UV）用于推导化合物的结构，甚至用X－Ray晶体衍射来确定化合物结构的发展，以及分离手段的进步，天然产物化学的发展速度大为加快，发现的新化合物数目大为增加，微量成分、水溶性成分的分离、提纯；稳定性差的活性物资的分离等也不再是难题了。天然产物化学本身也已不再是原先的分离提取、结构鉴定，而是逐步发展成生测指导下的分离提取、结构鉴定，及半合成修饰和全合成紧密结合的一门学科。第一章绪论添加标题概述添加标题天然产物化学与药物开发添加标题天然产物化学发展动向添加标题天然产物的生物合成二、天然产物的生物合成030201一次代谢指在植物、昆虫或微生物体内的生物细胞通过光合作用、碳水化合物代谢和柠檬酸代谢，生成生物体生存繁殖所必需的化合物。上述过程对维持生命活动来说是不可缺少的过程，且几乎存在于所有的生物中，故习惯上称之为一次代谢过程。糖、蛋白质、脂质、核酸及其聚合衍生物等对机体生命活动来说是不可缺少的物质，则称为一次代谢产物（primarymetabolites）。一次代谢2.二次代谢在特定的条件下，一些重要的一次代谢产物，作为原料或前体，又进一步经历不同的代谢过程，生成表面上看来似乎对生物体本身无用的化合物，如生物碱、萜类、甾体、多酚等。这一过程因为并非在所有的生物体内均能发生，对维持机体生命活动来说又不起重要作用，所以称之为二次代谢过程。这些化合物称为二次代谢产物（secondarymetabolites）。3.二次代谢产物的生物合成途径常见的基本单位：C2单位（醋酸单位）：如脂肪酸、酚类、苯酚等聚酮类化合物；C5单位（异戊烯单位）：如萜类、甾类等；C6单位：如香豆素、木脂体等苯丙素类化合物；氨基酸单位：如生物碱类化合物；复合单位：由上述单位复合构成。4.天然化合物的主要合成途径莽草酸途径——生成芳香化合物，如酚、氨基酸等；β-多酮