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镇痛药专业知识宣教;一、疼痛de概念(IASp,一九九四年定义）:

与真正或潜在组织损伤相关de一种不愉快de主管感觉和情感体验.

是机体受到伤害性刺激后产生de一种防御反应;

常伴有心血管和呼吸方面de变化,甚至诱发疼痛性休克.

;心绞痛;;二、疼痛de机制;

一九六五年闸门学说:

脊髓胶质区感觉神经元同时接受外周感觉神经末梢de感觉信号和中枢下行抑制系统de调节信号,形成痛觉控制de闸门,当感觉信号强度超过闸门阈值,即产生痛觉.;痛觉过敏;

疼痛程度主要选用药物代表药

Ⅰ-轻度解热镇痛抗炎药阿司匹林

Ⅱ-中度其他镇痛药强通定

Ⅲ-重度阿片类镇痛药吗啡;五、镇痛药定义;

阿片类镇痛药（Opioidanalgesics）:主要作用于中枢神经系统de特定部位.

在保持意识清醒de状态下,选择性地消除或缓解疼痛.

改变对疼痛de情绪反应,但其他感觉存在（如:听觉、触觉及视觉等无明显影响）.

;（一）根据药理作用机制分三类:

一.阿片受体激动药

吗啡、可待因、哌替啶(度冷丁)、芬太尼等

二.阿片受体部分激动药

喷他佐辛、布托非诺等；

三.其他镇痛药

曲马朵、布桂嗪(强通定)、延胡索乙素.;

一.阿片生物碱类镇痛药(阿片类):

吗啡、可待因;

二.人工合成镇痛药:

哌替啶(度冷丁)、芬太尼、喷他佐辛

三.其他镇痛药:

曲马朵、布桂嗪(强通定)、延胡索乙素.

;第一节阿片生物碱类药物;阿片受体在脑内de分布部位及功能

;一、吗啡类

吗啡（morphine）

吗啡一八零三年被首次从阿片中分离出来.

阿片为罂粟科植物未成熟蒴果浆汁de干燥物.含有二零多种生物碱,吗啡为其中主要生物碱,含量约一零%.;罂粟花;罂粟科植物未成熟蒴果

;各类阿片（鸦片、大烟、烟土）;【来源及构效关系】

吗啡de化学结构特点是:在N原子上有CH三(甲基)；在六位上是OH(羟基)；七、八位上是双键.;吗啡de各种制剂;【体内过程】

一.口服易自胃肠道吸收,但首关消除明显

→不能口服;

二.生物利用度为二五%-三零%;

三.临床皮下注射给药(三零min吸收六零%);

四.少量通过血脑屏障进入中??；但足以发挥

中枢性药理作用；

;五.主要在肝脏代谢:

吗啡→在肝脏内与葡萄糖醛酸结合→吗啡de代谢产物(吗啡-六-葡糖醛酸)具有药理活性;

六.吗啡de代谢物及小量游离型自肾排泄;

七.少量经乳汁排泄,也可通过胎盘进入胎儿体内;

八.T一/二=二.五～三h.

;【药理作用】

一.中枢神经系统:

（一）镇痛作用

强大镇痛（一次给药可持续四-六h)；急性痛和慢性痛效果均良好；钝痛间断性锐痛；选择性强:对一般意识和其他感觉无影响；对神经性疼痛效果差.

;吗啡;吗啡;吗啡;吗啡;吗啡;吗啡;吗啡;吗啡;吗啡;吗啡;

感觉神经末梢上存在阿片受体,含脑啡

肽(E)de神经元释放E等内源性de阿片样物质---阿片肽（脑啡肽、内啡肽、强啡肽）,与阿片受体结合,减少释放P物质,从而防止痛觉冲动传人脑内.

;;

三.主要激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及

导水管周围灰质de?受体.

四.激动阿片受体,激活脑内抗痛系统;吗啡与

不同脑区de阿片受体(吗啡受体)结合,摸拟内阿片

肽(β-内啡肽、强啡肽)de镇痛作用.

;吗啡;吗啡;【临床应用】

一.镇痛作用

用于各种疼痛和其它镇痛药无效de疼痛,如严重创伤、烧伤手术等（短期）；癌症（长期）.

胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品.

心肌梗塞时用吗啡镇静、止痛、扩血管.

疼痛是机体de一种保护性机制,提醒避开或治疗；

临床上各种疼痛很常见→在没有明确诊断之前,原则上

不允许使用镇痛药.

;二.心原性哮喘

（一）静脉注射吗啡可迅速缓解气促和窒息感,

促进肺水肿液de吸收.

（二）消除患者de焦虑和恐惧情绪.

（三）减弱过度de反射性呼吸兴奋,缓解急促de

浅表呼吸.

;吗啡用于心源

性哮喘de机制;

;三.可作为麻醉辅助用药

（一）麻醉前用药

（二）