EGFR-COX-2-IN-1-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

EGFR/COX-2-IN-1

Cat.No.:HY-170932

分⼦式:C₂₀H₁₇FN₆O₂S₂

分⼦量:456.52

作⽤靶点:EGFR;COX;Apoptosis

作⽤通路:JAK/STATSignaling;ProteinTyrosineKinase/RTK;

Immunology/Inflammation;Apoptosis

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性EGFR/COX-2-IN-1是⼀种EGFR/COX-2抑制剂。EGFR/COX-2-IN-1能够抑制EGFRWT、EGFRT790M、COX-1

和COX-2，其IC50值分别为0.12、0.076、20.1和1.52μM。EGFR/COX-2-IN-1对MCF-7、HT-29和A-549

细胞的抑制IC50值分别为1.20、5.14和14.81μM。EGFR/COX-2-IN-1通过上调Bax蛋⽩⽔平和下调Bcl-2

蛋⽩⽔平来诱导细胞凋亡(Apoptosis)。EGFR/COX-2-IN-1能够显著增加MCF-7细胞中处于G2/M期的细胞⽐

例。EGFR/COX-2-IN-1表现出⼴谱的抗肿瘤效果。

IC50TargetEGFRT790MEGFR(WT)COX-2COX-1

0.076μM(IC50)0.12μM(IC50)1.52μM(IC50)20.1μM(IC50)

REFERENCES

[1].KahkNM,etal.Optimizationofpyrazole/1,2,4-triazoleasdualEGFR/COX-2inhibitors:Design,synthesis,anticancerpotential,

apoptosisinductionandcellcy

MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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