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药剂学药物制剂及合成概述欢迎学习药剂学药物制剂及合成课程。本课程将系统介绍药物制剂的基本理论、各类剂型特点和药物合成的关键技术。通过课程学习，您将掌握从药物分子设计到最终制剂开发的全过程知识。作者：

课程目标和学习内容掌握基础理论理解药剂学基本概念和药物制剂原理，建立专业知识框架。剂型设计能力学习不同剂型的特性，培养合理选择和设计药物剂型的能力。合成方法掌握系统学习药物合成路线设计和关键反应类型。质量控制技能培养药物制剂质量评价和控制能力，确保药物安全有效。

药剂学的定义和发展历史1古代医药（公元前3000年）早期文明开始使用植物、矿物和动物制成简单药物。2传统药剂学（16-18世纪）药剂师成为专业，开始系统整理配方和制备方法。3工业药剂学（19-20世纪）大规模药物生产开始，标准化制剂技术出现。4现代药剂学（20世纪末至今）药物递送系统革新，纳米技术和生物技术融入药剂学。

药物制剂的基本概念1药物制剂定义将药物与辅料按照一定工艺制成的具有一定规格和质量的制品。2制剂目的保证药物稳定性，提高生物利用度，便于给药和使用。3制剂组成主药（活性成分）和辅料（赋形剂、稳定剂、崩解剂等）。4质量要求含量均匀、剂量准确、稳定性好、生物利用度高。

药物剂型的分类固体制剂片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂等，具有良好的稳定性和剂量准确性。1液体制剂注射剂、口服液、糖浆剂等，具有吸收快、起效快的特点。2半固体制剂软膏剂、凝胶剂、乳膏剂等，适用于局部给药。3新型制剂缓控释制剂、靶向制剂、透皮贴剂等，具有特殊递药功能。4

固体制剂：片剂定义与特点将药物与辅料混合压制成的固体制剂，是最常用的剂型。具有稳定性好、适于大规模生产的优势。常用辅料填充剂（乳糖、淀粉）、粘合剂（HPMC）、崩解剂（交联羧甲基纤维素钠）、润滑剂（硬脂酸镁）。制备工艺直接压片法、干法制粒、湿法制粒。关键步骤包括混合、制粒、压片、包衣。

固体制剂：胶囊剂定义与分类将药物填充于空心胶囊中的固体制剂，分为硬胶囊和软胶囊两大类。胶囊壳材料硬胶囊多用明胶，软胶囊则用明胶与增塑剂的混合物。植物来源胶囊也越来越受欢迎。填充物特点硬胶囊可填充粉末、颗粒、微丸；软胶囊适合油性液体、悬浮液等。制备技术硬胶囊采用灌装技术；软胶囊采用滴丸工艺或模制工艺。

液体制剂：溶液剂1溶液剂分类口服溶液剂、注射用溶液剂、外用溶液剂等。根据溶剂不同分为水溶液和非水溶液。2常用组分溶剂（水、乙醇、甘油）、助溶剂、pH调节剂、防腐剂、稳定剂、矫味剂等。3制备工艺称量→溶解→过滤→定容→灌装→灭菌（注射剂）。注射液需严格无菌。4质量要求澄明度、pH值、渗透压（注射剂）、含量均一性、微生物限度等。

液体制剂：混悬剂和乳剂混悬剂特点不溶性固体药物分散于液体中形成的制剂。需要良好的分散性和沉降后易重分散性。乳剂特点两种互不相溶的液体，其中一种以小滴状分散于另一种中的制剂。需要足够的稳定性。稳定性影响因素粒径大小、分散相浓度、温度变化、表面活性剂选择等。制备方法混悬剂：研磨-湿法制备法；乳剂：机械乳化法、相转变法等。

半固体制剂：软膏剂和凝胶剂基质选择软膏基质：烃类（凡士林）、吸收性（羊毛脂）、水溶性（聚乙二醇）、乳剂型基质。药物分散根据药物性质选择溶解、乳化或悬浮方式将药物分散到基质中。均质化处理通过研磨、剪切等方式使制剂达到均匀状态，确保质量一致。包装与质检软膏剂需密封包装，避光保存。检查pH值、黏度、均匀性等指标。

吸入制剂和透皮给药系统吸入制剂定量气雾剂（pMDI）干粉吸入剂（DPI）雾化吸入溶液肺部给药，避免首过效应，起效快，药物剂量少。透皮给药系统膜控型贴剂基质型贴剂微针经皮给药经皮吸收，避免首过效应，可长时间稳定释放药物。

缓释和控释制剂口服即释制剂快速释放药物，血药浓度波动大，需频繁给药。缓释制剂延长药物释放时间，减少给药次数，改善顺应性。控释制剂精确控制药物释放速率，维持血药浓度恒定，减少副作用。脉冲释放制剂按预设时间间隔释放药物，模拟生理节律给药。

靶向给药系统1主动靶向利用配体-受体特异性识别2被动靶向利用EPR效应在肿瘤部位富集3物理化学靶向利用pH、温度等刺激响应4细胞器靶向针对线粒体、细胞核等特定细胞器5载体系统脂质体、微球、纳米粒等靶向给药系统能显著提高药物在病变部位的富集，减少正常组织的药物分布，从而提高疗效并降低毒副作用。

纳米药物制剂脂质体磷脂双分子层形成的囊泡结构1聚合物纳米粒PLGA等生物可降解聚合物形成的载药系统2固体脂质纳米粒室温下固态脂质构成的纳米颗粒3纳米乳油滴粒径在亚微米范围的乳剂系统4金属/无机纳米粒金、银、氧化铁等材料构建的功能性载体5纳米药物制剂通过减小粒径显著改善药物溶解度和生物利用度，可实现被动靶向和主动靶向给药。

生物技术药物制剂蛋白质药物易变性，需控制温度、pH和机械应力。常