抗菌药物临床应用.pptxVIP

急诊抗菌药物临床应用譚辉山东省立医院急救中心

急诊抗菌药物临床应用急诊病人的特点与要求急诊常用抗生素的药代与药效动力学特点中国细菌耐药性监测-CHINET监测（2009年）临床正确使用抗生素的3R原则

急诊感染病人的特点特点：急，危，重，杂，高龄。社区获得性医院获得性要求急诊常用抗生素：强力广谱有效，使用方便，安全经济。

急诊常用抗生素?-内酰胺类喹诺酮类：大环内酯类：多肽类：恶唑烷酮类其他：磺胺类、氯霉素类、利福霉素类、克林霉素类

抗生素药效学与药代动力学分类抗生素类别PK/PD参数药物时间依赖性（短PAE）TMIC青霉素类、头孢菌素类、氨曲南、碳青霉烯类、大环内酯类、克林霉素、恶唑烷酮类、氟胞嘧啶时间依赖性（长PAE）AUC24/MIC链阳霉素、四环素、万古霉素、替考拉林、氟康唑、阿齐霉素浓度依赖性AUC24/MIC或Cmax/MIC氨基糖苷类、氟喹诺酮类、daptomycin、酮内酯、甲硝唑、两性霉素B%TMIC=ln[Dose/(Vd×MIC)]×T1/2/ln2×100/DI

抗生素PK/PD参数T(h)01Con.02Cmax/MIC03AUC/MIC04MIC05MIC06

浓度依赖性抗菌作用抗生素的抗菌活性随药物浓度增加而增加;

临床用药目的：取得抗生素

Cmax/MIC10;

浓度非依赖性抗菌作用抗生素的抗菌作用与药物浓度关系不密切，而与抗生素浓度维持在细菌MIC之上有关;临床用药目的在于维持药物浓度在细菌MIC之上一定时间。一般为40%给药间歇以上;

TMIC(%)Bacterialeradicationday4-6oftherapy(%)204060801000204060801000PSSPPISP-PRSPH.influenzae浓度非依赖性抗生素（TMIC）

青霉素类头孢菌素类头霉素类抗生素碳青霉烯类抗生素?-内酰氨酶抑制剂?-内酰胺类

青霉素G青霉素V氨苄西林苯唑西林哌拉西林

注射用头孢菌素口服用头孢菌素00sCeftobiprole、cefotaroline5th1990s头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利、头孢唑兰、头孢喹肟、头孢瑞南4thG1980s头孢噻肟、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮、头孢磺啶、头孢匹胺、头孢米唑、头孢地嗪、头孢替胺3rdG头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢他美酯、头孢泊肟酯、头孢特伦酯、头孢妥仑酯、头孢卡品酯、头孢替胺酯70-80s头孢呋辛、头孢唑南、头孢尼西、头孢替坦、头孢西丁、头孢美唑、头孢羟唑、头孢拉宗、头孢米诺2ndG头孢呋辛酯、头孢克罗头孢丙烯、氯碳头孢1960s头孢噻吩、头孢噻定、头孢曲嗪、头孢乙嗪、头孢氮氟、头孢替唑、头孢西酮、头孢唑啉、头孢拉定、头孢硫眯IstG头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定头孢菌素

各代头孢菌素大致比较代别G+MRSAG-非发酵普通酶ESBLs安全性适应症1st+++-±/+-±-++2nd++-++-+/++-++++3rd+/++-+++-/+++-++++4th++-+++++++-++++5th++++++++++-？+

DrugDose(mg)Cmax(mg/L)t?β(h)V(L)Cl(L/h)Pb(%)Imipenem/cilastatin500/50021-580.9-1.1114.4-15.911.0-12.22031-4940Panipenem/betamipron500/50027.51.17±0.3019.8±5.40.28±0.05415.60.71±0.1829.3±9.80.71±0.17Meropenem50021-300.82-1.120.916.69Biapenem50032.4±2.3(600)1.42-3.413.36.66-9.90NALenapenem5001.43±0.1414.04±1.347.86±1.42NACS-8341500.81±0.25NA49.5±12.916-20ertapene50.121.895碳青霉烯类药代动力学(IV)参数比较ClinPharmacokinet2000,39(3):190-198

?-内酰胺类药效学特点为浓度非依赖性抗生素。对革兰阳性菌有一定PAE，对革兰阴性菌没有PAE。MIC对治疗效果有较好预见作用.当药物浓度低于MIC时,细菌很快恢复生长.半衰期普遍较短,需多次给药.持续静脉滴注疗效可能优于间歇多次给药.同时药品经济学更优.不良反应不一定与恒定血清或组织浓度有关.

01PART大环内酯类

macrolides12-memberedring14-memberedring15-membe