《药理学》抗心律失常药-教学课件（非AI生成）.ppt

3改变病区传导：对传导的影响比较复杂★治疗量下：对传导没有明显影响。☆低血钾时，钾外流，使浦氏纤维超极化而加快传导。☆高血钾时，可使传导减慢，酸性环境可增强其减慢传导的作用。心肌缺血部位血钾较高，且偏酸性，故能明显减慢传导，★大剂量时，减慢传导：抑制0相上升速率。利多卡因【用途】窄谱抗心律失常药室性心律失常∶室早、室速、室颤急性心梗致室性心律失常的首选药物强心苷中毒所致的心律失常利多卡因【不良反应】CNS∶嗜睡，眩晕，定向障碍，惊厥，呼吸抑制心血管方面∶剂量较大时，可有房室传导阻滞、停博等（原有传导障碍或心动过缓者）血压下降利多卡因苯妥英钠（phenytoinsodium）【药动学】吸收：口服吸收不规则，生物利用度差异较大。结合：较高90%代谢：肝，代谢成对羟基苯妥英钠，后与葡萄糖醛酸结合。排泄：肾脏排泄，5%左右以原形排泄。【作用】与利多卡因类似。1.降低自律性2.缩短APD，相对延长ERP3.传导性：影响比较复杂，与用药剂量和血钾水平有关。血钾正常时：小剂量对传导无影响大剂量抑制传导血钾低时：小剂量即可加快传导速度，苯妥英钠【用途】用于室性心律失常，主用于强心苷中毒所致的各型心律失常。能与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶，抑制强心苷中毒所致的晚后除极及触发活动苯妥英钠ⅠC类：明显抑制钠通道，抑制0相钠内流，抑制传导普罗帕酮特点：1.作用于希—浦系统，降低自律性，减慢传导，轻度延长APD和ERP2.结构类似普萘洛尔，有β受体阻断作用3.对室性及室上性心律失常均有较好的疗效，由于易致心律失常，病死率高，一般不用，只用于危及生命的室性心动过速。二、Ⅱ类药—β受体阻断药普萘洛尔（propranolol）【作用】1.降低窦房结自律性，减慢心率对抗交感神经兴奋造成的自律性增高。对窦房结疾病造成的快速型心律失常也有作用。2.抑制房室结，减慢传导，延长有效不应期★阻断β受体的剂量下对传导速度无影响，但有些病例治疗剂量比较高（血药浓度〉100ng/kg）膜稳定作用可参与治疗。★较高剂量下可延长房室结ERP。3.降低希—浦系统的自律性及传导速度，延长由CA所缩短的不应期。【用途】室上性心律失常：房颤、房扑及阵发性室上性心动过速：常于强心苷合用室性心动过速：室早、室速：运动情绪波动缺血性心脏病普萘洛尔三、Ⅲ类药—延长APD药物胺碘酮（amiodarone）【作用】可明显地阻滞复极过程，阻断钠、钾、钙通道，阻断α及β受体。1.降低自律性：窦房结、浦氏纤维等的自律性。与阻滞钠、钙通道及阻断β受体有关。2.减慢传导：减慢浦氏纤维和房室结的传导速度。与阻滞钠、钙通道有关。3.延长不应期：长期用药后，可明显延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP，比其他抗心律失常药物都要明显。可能与阻滞钾通道有关。【用途】广谱抗心律失常药，可用于各种室性及室上性心律失常。由于其不良反应，仅用于顽固性心律失常胺碘酮【不良反应】较多1.胃肠道反应：恶、呕，食欲减退2.角膜沉积：角膜见黄色微型沉积3.甲状腺功能紊乱：4.肺纤维化：可致间质性肺炎，形成肺纤维化，是最严重的不良反应，是致死原因。?胺碘酮四、Ⅳ类药—钙拮抗剂（窄谱）：维拉帕米（Verapamil）?【作用】1.降低自律性：窦房结，抑制4相钙的内流。2.减慢传导：窦房结和房室结。抑制0相除极速率。3.延长不应期：延长慢反应细胞的ERP：因阻断钙通道，延长了钙通道恢复开放的时间。较高浓度下也可延长浦氏纤维的ERP。【用途】用于室上性心律失常，特别是房室交界性，对房颤、房扑也有效。?快速型心律失常的药物选用

（一）窦性心动过速：β-R阻断药，也可用维拉帕米